Vesicare Ohne Rezept

• Pharmakologische Eigenschaften
• Hinweise
• Kontraindikationen
• Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
• Dosierung und Anwendung
• Überdosis
• Nebenwirkungen
• Verfallsdatum
• Lagerbedingungen
• Diagnose
• Empfohlene Analoga
• Namen austauschen

Verbindung

Wirkstoff: Solifenacinsuccinat;

1 Tablette enthält Solifenacinsuccinat 5 mg oder 10 mg;

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Maisstärke, Hypromellose, Magnesiumstearat;

die Zusammensetzung der Schale für Tabletten 5 mg: Opadri-Gelb 03F12967 (Hypromellose, Talk, Macrogol 8000, Titandioxid (E 171), Eisenoxid-Gelb (E 172));

für Tabletten 10 mg: Opadry Pink 03F14895 (Hypromellose, Talkum, Macrogol 8000, Titandioxid (E 171), Eisen(III)-oxid (E 172)).

Darreichungsform

Tisch filmbeschichtete Etiketten.

Grundlegende physikalische und chemische Eigenschaften: Tabletten 5 mg – rund, filmbeschichtet, blassgelb mit einem Logo und einer Markierung „150“ auf einer Seite;

Tabletten 10 mg – rund, filmbeschichtet, blassrosa mit einem Logo und der Prägung „151“ auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Mittel in der Urologie verwendet. Arzneimittel zur Behandlung von häufigem Harndrang und Harninkontinenz. ATC-Code G04B D08.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik.

Solifenacin ist ein kompetitiver, spezifischer cholinerger Rezeptorantagonist. Die Blase wird von parasympathischen cholinergen Nerven innerviert. Acetylcholin kontrahiert die glatte Muskulatur des Vesicare preis Detrusors, indem es auf muskarinische Rezeptoren einwirkt, die überwiegend durch den_M3- Subtyp repräsentiert werden.

In-vitro- und In-vivo- Studien haben gezeigt, dass Solifenacin ein kompetitiver spezifischer cholinerger Rezeptorantagonist ist, vorwiegend vom_M3- Subtyp. Solifenacin billig Vesicare hat eine geringe oder keine Affinität zu anderen getesteten Rezeptoren und Vesicare Deutschland Ionenkanälen.

Die therapeutische Wirkung des Medikaments, das in mehreren doppelblinden, randomisierten, kontrollierten klinischen Studien bei Männern und Frauen mit dem Syndrom untersucht wurde eine überaktive Blase, die bereits in der 1. Behandlungswoche festgestellt wurde, stabilisierte sich in den nächsten 12 Behandlungswochen. In offenen Studien mit Langzeitanwendung wurde gezeigt, dass die Wirksamkeit des Medikaments für mindestens 12 Monate erhalten bleibt.

Pharmakokinetik.

Absorption. Nach oraler Verabreichung werden C _{m und x} mit Olifenacin im Plasma nach 3-8 Stunden erreicht. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (T   _maximal )   hängt nicht von der Dosis des Medikaments ab. Der Wert von C _{m und x} sowie die Fläche unter der Kurve (AUC) nehmen im Bereich von 5 – 40 mg proportional zur Dosis zu. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 90%. Rezeption Vesicare kaufen p Suche wirkt sich nicht auf C _{m a x} aus   und AUC von Solifenacin.

Verteilung. Solifenacin wird in hohem Maße (fast 98%) an Plasmaproteine gebunden, hauptsächlich an α 1   -saures Glykoprotein.

Stoffwechsel. Solifenacin wird weitgehend in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Die systemische Clearance von Solifenacin beträgt etwa 9,5 l / h, die endgültige T_{¹ / 2} beträgt 45 bis 68 Stunden.Nach oraler Verabreichung des Arzneimittels im Blutplasma zusätzlich zu Solifenacin ein pharmakologisch aktiver (4R-Hydroxysolifenacin) und drei inaktive Metaboliten (N-Glucuronid, N-Oxid und 4R-Hydroxy-N-Oxid von Solifenacin).

Ausscheidung. &nb sp: Nach einmaliger Injektion von 10 mg ¹⁴ C-markiertem Solifenacin werden etwa 70% der radioaktiven Markierung im Urin und 23% im Stuhl nachgewiesen. Etwa 11% der radioaktiven Markierung werden in Form eines unveränderten Wirkstoffs im Urin ausgeschieden ; 18% als N-Oxid-Metabolit, 9% als 4R-Hydroxy-N-oxid-Metabolit und 8% als 4R-Hydroxy-Metabolit (aktiver Metabolit)

Dosisabhängigkeit. Im Bereich der therapeutischen Dosen ist die Pharmakokinetik des Arzneimittels linear.

Merkmale der Pharmakokinetik in bestimmten Kategorien von Patienten.

Das Alter. Eine Anpassung der Dosis an das Alter der Patienten ist nicht erforderlich. Die Studien ergaben, dass die Solifenacin-Exposition (bei Einnahme in einer Dosis von 5 und 10 mg), ausgedrückt als AUC, bei gesunden älteren (65-80 Jahre), jungen und reifen Altersgruppen (< 55 Jahre) ähnlich war. Die mittlere Resorptionsrate, ausgedrückt als tmax_, war bei älteren Patienten etwas niedriger und die terminale Halbwertszeit etwa 20% länger. Diese geringfügigen Unterschiede sind klinisch nicht signifikant.

Die Pharmakokinetik von Solifenacin wurde bei Kindern und Jugendlichen nicht untersucht.

Geschlecht und Rasse. Farmak Die Kinetik von Solifenacin hängt nicht vom Geschlecht und der Rasse des Patienten ab.

Nierenversagen. AUC und_Cmax von Solifenacin bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz weichen geringfügig von den entsprechenden Werten bei gesunden Probanden ab. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml / min) ist die Solifenacin-Exposition signifikant höher - ein Anstieg von C _max beträgt etwa 30%, AUC - mehr als 100% und T_{¹ / 2} - mehr als 60%. Zwischen der Kreatinin-Clearance und Solifenacin wurde ein statistisch signifikanter Zusammenhang festgestellt. Die Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Hämodialysepatienten wurde nicht untersucht.

Leberversagen. Bei Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz ( Child-Pugh-Score 7-9 ) ändert_^sich der C _max -Wert nicht, die AUC steigt um 60% und T 1 / 2 - zweimal. Die Pharmakokinetik bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz wurde nicht untersucht.

Klinische Merkmale

Hinweise

Symptomatische Behandlung von dringender (imperativer) Harninkontinenz und / oder häufigem Wasserlassen sowie dringendem (imperativem) Harndrang, der für Patienten mit Syndrom der überaktiven Blase charakteristisch ist.

Kontraindikationen

Das Medikament ist kontraindiziert bei Patienten mit:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere Bestandteile des Arzneimittels;
• Harnverhalt;
• schwer   Magen-Darm- Erkrankungen (einschließlich toxisches Megakolon);
• Engwinkelglaukom (und das Risiko, diesen Zustand zu entwickeln);
• während der Hämodialyse (siehe Abschnitt „Pharmakokinetik“);
• schweres Leberversagen (siehe Abschnitt „Pharmakokinetik“);
• schwerer Niereninsuffizienz oder mäßiger Leberinsuffizienz und bei gleichzeitiger Behandlung mit aktiven Inhibitoren des Cytochroms CYP 3A4, wie Ketoconazol (siehe Abschnitt „Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen“).

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Farmak logische Wechselwirkungen.

Die gleichzeitige Anwendung anderer Arzneimittel mit anticholinergen Eigenschaften kann ausgeprägte therapeutische sowie Nebenwirkungen haben. Nach Absetzen von Vezikar ist eine einwöchige Pause erforderlich, bevor die nächste anticholinerge Therapie eingenommen wird. Die therapeutische Wirkung von Solifenacin kann bei gleichzeitiger Anwendung von cholinergen Rezeptoragonisten abnehmen. Solifenacin kann die Wirkung von Arzneimitteln verringern, die die gastrointestinale Motilität stimulieren, wie Metoclopramid und Cisaprid.

Pharmakokinetische Wechselwirkungen.

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Solifenacin in therapeutischen Konzentrationen die Lebermikrosomen CYP 1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 oder 3A4 nicht hemmt. Daher ist es unwahrscheinlich, dass Solifenacin die Clearance von Arzneimitteln beeinflusst, die durch CYP-Enzyme metabolisiert werden.

Einfluss anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Solifenacin.

Solifenacin wird durch das Enzym CYP 3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Anwendung von Ketoconazol (200 mg/Tag), einem starken Inhibitor von CYP3A4, führte zu einem zweifachen Anstieg der AUC von Solifenacin, während die Einnahme von Ketoconazol in einer Dosis von 400 mg/Tag zu einem dreifachen Anstieg führte die AUC von Solifenacin. Daher sollte die Höchstdosis von Vesicar bei gleichzeitiger Anwendung mit Ketoconazol oder therapeutischen Dosen anderer aktiver CYP3A4-Hemmer (z. Maßnahmen von Ritonavir, Nelinavir, Itraconazol) (siehe Abschnitt „Art der Anwendung und Dosierung“).

Die gleichzeitige Anwendung von Solifenacin und einem starken CYP3A4-Hemmer ist bei Patienten mit schwerer Nieren- oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert.

Die Wirkung von Induktionsenzymen auf die Pharmakokinetik von Solifenacin und seinen Metaboliten sowie die Wirkung von Substraten mit erhöhter Affinität zu CYP 3A4 und seinen Metaboliten auf die Solifenacin-Exposition wurden nicht untersucht. Da Solifenacin durch das CYP 3A4-Enzym metabolisiert wird, sind pharmakokinetische Wechselwirkungen mit anderen Substraten dieses Enzyms mit erhöhter Affinität (z. B. Verapamil, Diltiazem) und Induktoren des CYP 3A4-Enzyms (z. B. Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin) möglich. .

Wirkung von Solifenacin auf die Pharmakokinetik von Arzneimitteln.

Orale Kontrazeptiva.

Die Einnahme des Arzneimittels Vesicar hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetische Wechselwirkung von Solifenacin mit kombinierten oralen Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Levonorgestrel).

Warfarin.

Die Einnahme des Medikaments Vesicar hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetische Wechselwirkung von R -Warfarin oder S- Warfarin oder seine Wirkung auf die Prothrombinzeit.

Digoxin.

Die Einnahme von Vesicar beeinflusst die Pharmakokinetik von Digoxin nicht.

Anwendungsfunktionen

Vor Beginn der Behandlung muss die Wahrscheinlichkeit anderer festgestellt werden Ursachen für häufiges Wasserlassen (Herzinsuffizienz oder Nierenerkrankung). Wenn eine Harnwegsinfektion festgestellt wird, sollte eine geeignete Antibiotikatherapie eingeleitet werden.

Das Medikament sollte bei Patienten mit Vorsicht eingenommen werden:

• mit klinisch signifikanter Obstruktion des Blasenausgangs, die zum Risiko einer Harnverhaltung führt;
• bei obstruktiven Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts;
• mit dem Risiko einer verminderten Beweglichkeit des Magen-Darm-Trakts;
• bei schwerer Nieren- (Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml/min) und mäßiger Leberinsuffizienz ( 7 - 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala ) (siehe Abschnitte „Dosierung und Anwendung“, „Pharmakokinetik“); die Dosis für diese Patienten sollte 5 mg nicht überschreiten;
• bei gleichzeitiger Anwendung eines aktiven Inhibitors von CYP 3A4, an ein Beispiel für Ketoconazol (siehe Abschnitte „Art der Anwendung und Dosierung“, „Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen“);
• bei Hiatushernie und/oder gastroösophagealem Reflux und/oder gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, die eine Ösophagitis verursachen oder verschlimmern können (z. B. Bisphosphonate);
• autonome Neuropathie.

Bei Patienten mit Risikofaktoren, wie dem zuvor berichteten Syndrom des langen QT- Intervalls und Hypokaliämie, wurde eine Verlängerung des QT- Intervalls und Flatterflimmern (Torsade de pointes) beobachtet.

Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels wurde bei Patienten mit erhöhter Aktivität des Schließmuskels neurogenen Ursprungs nicht untersucht.

Verschreiben Sie das Medikament nicht Patienten mit seltenen hereditären Formen der Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption.

Bei einigen Patienten, die mit Solifenacinsuccinat behandelt wurden, traten anaphylaktische Reaktionen wie Angioödeme mit Obstruktion der Atemwege auf. Wenn ein Angioödem bestätigt wird, sollte die Behandlung mit Solifenacinsuccinat abgebrochen und geeignete Maßnahmen ergriffen oder angemessen gegeben werden. ihre Behandlung.

Die maximale Wirkung des Arzneimittels wird nach 4 Wochen erreicht.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Schwangerschaft.

Es liegen keine klinischen Daten zu Frauen vor, die während der Anwendung von Solifenacin schwanger werden. Tierstudien haben keine direkten negativen Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit, die embryonale/fötale Entwicklung oder die Geburt gezeigt. Das potenzielle Risiko ist unbekannt. Bei der Anwendung dieses Arzneimittels bei schwangeren Frauen ist Vorsicht geboten.

Stillen.

Es liegen keine Daten zur Ausscheidung von Solifenacin in die Muttermilch vor. Bei Mäusen gehen Solifenacin und/oder seine Metaboliten in die Muttermilch über und verursachen bei neugeborenen Mäusen ein dosisabhängiges Wachstumsversagen. Die Anwendung von Vezikar während der Stillzeit wird nicht empfohlen.

Die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Fahren von Fahrzeugen oder beim Arbeiten mit anderen Mechanismen zu beeinflussen.

Da Solifenacin, wie andere Anticholinergika, eine Abnahme der Sehschärfe und selten Schläfrigkeit und Müdigkeit verursachen kann (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“), kann die Einnahme des Arzneimittels die Verkehrstüchtigkeit und die Arbeit mit anderen Mechanismen beeinträchtigen.

Dosierung und Anwendung

Erwachsene, einschließlich älterer Menschen: Die empfohlene Dosis beträgt 5 mg des Arzneimittels einmal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis auf 10 mg 1-mal täglich erhöht werden.

P Patienten mit Niereninsuffizienz: Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance > 30 ml/min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance ≤30 ml / min) sollten das Medikament mit Vorsicht anwenden und nicht mehr als 5 mg 1 Mal pro Tag erhalten (siehe Abschnitt "Pharmakokinetik").

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: Bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Leberfunktion muss die Dosis nicht angepasst werden. Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz ( Child-Pugh-Score 7-9 ) sollten das Medikament mit Vorsicht einnehmen und die Dosierung von 5 mg 1-mal täglich nicht überschreiten (siehe Abschnitt „Pharmakokinetik“).

Bei Anwendung starker Inhibitoren von Cytochrom P450 3A4: Die Höchstdosis von Vesicar sollte auf 5 mg begrenzt werden, während Ketoconazol oder therapeutische Dosen anderer starker Inhibitoren der Cytochrom-CYP-3A4-Isoform, wie Ritonavir, Nelfinavir, Itraconazol, eingenommen werden (siehe Abschnitt „Wechselwirkung mit Sonstiges mit bestimmten Arzneimitteln und anderen Arten von Wechselwirkungen“).

Vesicar wird oral eingenommen, ganze Tabletten mit Flüssigkeit schlucken, unabhängig von der Mahlzeit.

Kinder.

Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern wurde nicht untersucht , daher sollte Vesicar bei dieser Patientenkategorie nicht angewendet werden.

Überdosis

Symptome.

Eine Überdosierung von Solifenacinsuccinat kann zu schweren anticholinergen Wirkungen führen. Die höchste von einem Patienten versehentlich eingenommene Solifenacinsuccinat-Dosis betrug 280 mg; 5 Stunden lang bemerkte er Veränderungen in der Psyche, die keinen Krankenhausaufenthalt erforderten.

Behandlung. Im Falle einer Überdosierung von Solifenacinsuccinat muss der Patient Aktivkohle einnehmen. Eine Magenspülung kann angezeigt sein, wenn sie innerhalb von 1 Stunde durchgeführt wird, aber Erbrechen sollte nicht herbeigeführt werden.

Symptome anderer anticholinerger Wirkungen sollten wie folgt behandelt werden:

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schwere anticholinerge Wirkungen des zentralen Nervensystems, wie Halluzinationen oder Reizbarkeit, verwenden Sie Physostigmin oder Carbachol;

Krämpfe oder Reizbarkeit, verwenden Sie Benzodiazepine;

Atemversagen - mechanische Beatmung verwenden;

Tachykardie, β- adrenerge Blocker werden verwendet;

Harnverhalt - Katheterisierung anwenden;

Mydriasis - wenden Sie Augentropfen wie Pilocarpin an und / oder bringen Sie den Patienten in einen dunklen Raum.

Wie im Fall einer Überdosierung mit anderen Anticholinergika sollte Patienten mit einem nachgewiesenen Risiko einer Verlängerung des QT- Intervalls (mit Hypokaliämie, Bradykardie, während der Anwendung von Arzneimitteln, die eine Verlängerung des QT- Intervalls verursachen) und Patienten mit Herzerkrankungen ( Myokardischämie, Arrhythmie, dekompensierte Herzinsuffizienz).

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung des Medikaments Vesicar sind Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der anticholinergen Wirkung von Solifenacin möglich, die in der Regel leicht oder mäßig ausgeprägt und dosisabhängig sind.

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Die häufigste Nebenwirkung - Mundtrockenheit - wurde bei 11% der Patienten festgestellt, die eine Dosis von 5 mg / Tag erhielten, bei 22% der Patienten, die 10 mg / Tag erhielten, bei 4% der Patienten, die Placebo erhielten. Der Schweregrad der Mundtrockenheit war in der Regel schwach, diese Nebenwirkung führte nur in Einzelfällen zum Abbruch der Behandlung. Das Medikament wurde ziemlich gut vertragen (etwa 99%), und etwa 90% der Patienten nahmen das Medikament während der gesamten Studiendauer ein, die 12 Wochen dauerte.

Die folgende Tabelle listet andere Nebenwirkungen auf, die während klinischer Studien mit Vesicaru und Beobachtungen nach der Zulassung berichtet wurden.

Zeitraum nach der Registrierung.

Verfallsdatum

3 Jahre.

Lagerbedingungen

Von Kindern fern halten. Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C lagern.

Paket

10 Tabletten in einer Blisterpackung, 1 oder 3 Blisterpackungen in einem Karton.

Urlaubskategorie

Auf Rezept.

Hersteller

Astellas Pharma Europe BV, Niederlande.

Der Standort des Herstellers und die Adresse des Ortes seiner Umsetzung   Aktivitäten

Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, Niederlande.