Moxifloxacin Ohne Rezept

• Pharmakologische Eigenschaften
• Hinweise
• Kontraindikationen
• Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
• Dosierung und Anwendung
• Überdosis
• Nebenwirkungen
• Lagerbedingungen
• Diagnose
• Empfohlene Analoga
• Namen austauschen

Verbindung:

Wirkstoff: Moxifloxacin;

1 Tablette enthält 436,8 mg Moxifloxacinhydrochlorid, was 400 mg Moxifloxacin entspricht;

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Natriumcroscarmellose, Magnesiumstearat, Hypromellose, rotes Eisenoxid (E 172), Macrogol 4000, Titandioxid (E 171).

Darreichungsform

Dragees.

Grundlegende physikalische und chemische Eigenschaften: Filmtabletten, länglich, rosafarben, mit konvexen Ober- und Unterseiten.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Antimikrobielle Mittel zur systemischen Anwendung. Antibakterielle Mittel zur systemischen Anwendung. Antibakterielle Mittel der Chinolongruppe. Fluorchinolone. Moxifloxacin. ATX-Code J01M A14.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik.

Wirkmechanismus

Moxifloxacin ist ein 8-Methoxyfluorchinolon-Wirkstoff mit einem breiten Spektrum bakterizider Aktivität. Moxifloxacin ist in vitro gegen viele grampositive und gramnegative Mikroorganismen wirksam.

Es wurde festgestellt, dass Moxifloxacin gegen Bakterien wirksam ist, die gegen β-Lactam- und Makrolid-Medikamente resistent sind.

Die bakterizide Wirkung von Moxifloxacin wird durch die Hemmung beider Arten von Topoisomerase II (DNA-Gyrase und Topoisomerase IV) verursacht, die für die Replikation, Transkription und Reparatur bakterieller DNA erforderlich sind.

Es wird angenommen, dass der C8-Methoxyrest die Aktivität verbessert und die Selektion von resistenten Mutanten grampositiver Bakterien im Vergleich zum C8-H-Rest schwächt. Das Vorhandensein eines großen Dicycloaminrests an Position C-7 verhindert den aktiven Efflux, der mit den norA- oder pmrA-Genen verbunden ist, die in einigen Gram-positiven Bakterien gefunden werden.

Moxifloxacin hat eine konzentrationsabhängige bakterizide Aktivität. Minimale bakterizide Konzentrationen (MBC) entsprechen normalerweise minimalen inhibitorischen Konzentrationen (MICs).

Wirkungen auf die Darmflora beim Menschen

In zwei Studien unter Beteiligung von Probanden wurden nach oraler Gabe von Moxifloxacin folgende Veränderungen der Darmflora festgestellt. Die Anzahl von E. coli , Bacillus spp ., Enterococcus und Klebsiella spp . sowie Anaerobier Bacteroides vulgatus , Bifidobacterium spp ., Eubacterium und Peptostreptococcus nahm ab. Es wurde eine Zunahme von Bacteroides fragilis beobachtet. Die Anzahl der oben genannten Mikroorganismen normalisierte sich innerhalb von 2 Wochen.

Widerstand

Die Resistenzmechanismen, die Penicilline, Cephalosporine, Aminoglykoside, Makrolide und Tetracycline inaktivieren, haben keinen Einfluss auf die antibakterielle Wirksamkeit von Moxifloxacin. Andere Resistenzmechanismen wie Eintrittsbarrieren (häufig bei Pseudomonas aeruginosa ) und Effluxmechanismen können die Empfindlichkeit gegenüber Moxifloxacin beeinflussen.

Die Resistenzbildung gegen Moxifloxacin in vitro wurde als allmählicher Prozess beobachtet, der aus Punktmutationen beider Arten von Topoisomerase II, DNA-Gyrase und Topoisomerase IV besteht. Moxifloxacin ist ein schwaches Substrat für aktive Effluxmechanismen in Gram-positiven Mikroorganismen.

Es besteht Kreuzresistenz mit anderen Fluorchinolonen. Da Moxifloxacin jedoch in einigen grampositiven Bakterien beide Topoisomerasen II und IV mit ähnlicher Aktivität hemmt, können diese Bakterien gegenüber anderen Chinolonen resistent sein. bin, aber empfindlich auf Moxifloxacin.

Kontrollpunkte

Klinische MHK und Blättchendiffusionsgrenzwerte für Moxifloxacin (01.01.2012) nach EUCAST (European Committee for Antimicrobial Susceptibility Testing)

Tabelle 1.

* Nicht-Spezies-Grenzwerte wurden hauptsächlich basierend auf pharmakokinetischen/pharmakodynamischen Daten bestimmt und sind unabhängig von der speziesspezifischen MHK-Verteilung. Diese Daten werden nur für Arten verwendet, für die keine Punkte für einzelne Arten vergeben wurden, und werden nicht für Arten verwendet, bei denen Interpretationskriterien festgelegt werden sollen.

Mikrobiologische Anfälligkeit

Die Häufigkeit erworbener Resistenzen kann je nach geografischer Lage der Region und während der für bestimmte Arten von Mikroorganismen festgelegten Zeit variieren. Es ist wünschenswert, Zugang zu lokalen Informationen über die Resistenz von Mikroorganismen zu haben, insbesondere bei der Behandlung schwerer Infektionen.

Gegebenenfalls sollte der Rat eines Experten für Antibiotikaresistenzen eingeholt werden, wenn die lokale Resistenzdominanz so stark ist, dass die Wirkung eines bestimmten Medikaments auf zumindest einige Arten von Infektionserregern zweifelhaft ist.

empfindliche Arten

Aerobe grampositive Mikroorganismen

Gardnerella vaginalis; Staphylococcus aureus * (Methicillin-empfindlich); < em>Streptococcus agalactiae (Gruppe B); Streptococcus milleri- Gruppe* ( S. anginosus, S. constellatus und S. intermedius ); Streptococcus pneumoniae *; Streptococcus pyogenes * (Gruppe A); Streptococcus viridans- Gruppe (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus).

Aerobe gramnegative Mikroorganismen

Acinetobacter baumanii; Hämophilus influenzae *; Haemophilus parainfluenzae *; Legionella pneumophila; Moraxella (Branhamella) catarrhalis *.

Anaerobe Mikroorganismen

Fusobacterium spp.; Prevotella sp..

Andere Mikroorganismen

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae *; Chlamydia trachomatis*; Coxiella burnetii; Mycoplasma genitalium; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae *.

Arten, die Resistenzen erwerben können

Aerobe grampositive Mikroorganismen

Enterococcus faecalis*; Enterococcus faecium*; Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent) ⁺ .

Aerobe gramnegative Mikroorganismen

Enterobacter cloacae*; Escherichia coli*#; Klebsiella pneumoniae*#; Klebsiella oxytoca; Neisseria gonorrhoeae*+; Proteus mirabilis*.

Anaerobe Mikroorganismen

Bacteroides fragilis*; Peptostreptococcus spp.*.

Resistente Arten

Aerobe gramnegative Mikroorganismen

Pseudomonas aerug inosa

* Zufriedenstellende Aktivität gegen anfällige Stämme in klinischen Studien innerhalb zugelassener klinischer Indikationen gezeigt.

# Die Stämme, die ESBL produzieren, sind normalerweise resistent gegen Fluorchinolone.

+ Resistenzrate > 50% in einem oder mehreren Ländern.

Pharmakokinetik .

Resorption und Bioverfügbarkeit

Bei oraler Einnahme wird Moxifloxacin schnell und fast vollständig resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit erreicht fast 91%.

Bei Einzeldosen von 50–800 mg und Tagesdosen von 600 mg über 10 Tage ist die Pharmakokinetik linear. Der Gleichgewichtszustand wird innerhalb von 3 Tagen erreicht.

Nach einer Einzeldosis von 400 mg wird die maximale Plasmakonzentration (_Cmax ) innerhalb von 0,5-4 Stunden erreicht und beträgt 3,1 mg/l. Die maximalen und minimalen Plasmakonzentrationen im Steady State (400 mg 1-mal täglich) betragen 3,2 bzw. 0,6 mg/l.

Im Steady State ist die Exposition innerhalb des Dosierungsintervalls fast 30% höher als nach der ersten Dosis.

Verteilung

Moxifloxacin wird schnell im extravasalen Raum verteilt, nach einer Dosis von 400 mg beträgt die AUC 35 μg / l. Das Verteilungsvolumen im Steady State beträgt 2 l/kg. Wie in Experimenten in vitro und ex vivo festgestellt wurde, beträgt die Bindung an Blutproteine etwa 40–42% und ist unabhängig davon t von der Konzentration des Arzneimittels.

Die maximale Konzentration (geometrischer Mittelwert) nach oraler Gabe einer Einzeldosis von Moxifloxacin 400 mg.

Tabelle 2.

* Intravenöse Verabreichung einer Einzeldosis von 400 mg.

¹ 10 Stunden nach Verabreichung.

² Freie Konzentration.

³ 3 Stunden bis 36 Stunden nach der Einnahme.

⁴ Am Ende des Aufgusses.

Getroffen Abschaffung

Moxifloxacin durchläuft eine Phase-II-Biotransformation und wird sowohl unverändert als auch in Form von inaktiven Metaboliten: Sulfoverbindungen (M1) und Glukuroniden (M2) über die Nieren sowie mit Kot/Galle ausgeschieden. M1 und M2 sind mikrobiologisch inaktiv. Während In-vitro- Studien und klinischen Phase-I-Studien wurde keine metabolische pharmakokinetische Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln beobachtet, die an der Phase-I-Biotransformation unter Beteiligung von Enzymen des Cytochrom-P450-Systems beteiligt sind. Es gibt keine Anzeichen für einen oxidativen Stoffwechsel.

Ausscheidung aus dem Körper

Die Halbwertszeit beträgt etwa 12 Stunden. Die durchschnittliche Gesamtclearance nach Verabreichung von 400 mg liegt zwischen 179 und 246 ml / min. Die renale Clearance beträgt etwa 24-53 ml / min und weist auf eine teilweise tubuläre Reabsorption des Arzneimittels aus den Nieren hin. Nach einer Dosis von 400 mg Ausscheidung im Urin (ca. 19% unveränderter Wirkstoff, ca. 2,5% M1 und ca. 14% M2) und Kot (ca. 25% unveränderter Wirkstoff, ca. 36% - M1 und keine Abgabe in Form von M2). ) betrug im Allgemeinen etwa 96%. Die gleichzeitige Verabreichung von Ranitidin und Probenecid verändert die renale Clearance des Arzneimittels nicht.

Pharmakokinetik bei verschiedenen Patientengruppen.

Ältere Patienten und Patienten mit niedrigem Körpergewicht

Bei gesunden Probanden mit niedrigem Körpergewicht (insbesondere Frauen) und bei gesunden älteren Probanden Alter beobachtete eine hohe Konzentration des Medikaments im Plasma.

Nierenversagen.

Es gab keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich Patienten mit einer Kreatinin-Clearance > 20 ml / min / 1,73 m ² ). Mit abnehmender Nierenfunktion steigt die Konzentration des Metaboliten M2 (Glucuronid) auf einen Wert von 2,5 (bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance < 30 ml / min / 1,73 m ² ).

Eingeschränkte Leberfunktion.

Basierend auf Daten aus pharmakokinetischen Studien, die bei Patienten mit Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Klassen A-C) durchgeführt wurden, ist es nicht möglich festzustellen, ob es einen Unterschied im Vergleich zu gesunden Probanden gibt. Eine eingeschränkte Leberfunktion war mit einer größeren Plasma-M1-Aktivität verbunden, während die Ausgangssubstanz mit der bei gesunden Probanden vergleichbar war. Es liegen keine ausreichenden klinischen Erfahrungen mit Moxifloxacin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion vor.

Klinische Eigenschaften

Hinweise

Behandlung der folgenden bakteriellen Infektionen, verursacht durch arzneimittelempfindliche Mikroorganismen (siehe Abschnitte „Pharmakologische Eigenschaften“, „Besonderheiten bei der Anwendung“, „Nebenwirkungen“) bei Patienten über 18 Jahren. Moxifloxacin sollte nur angewendet werden, wenn gleichzeitig die allgemein empfohlenen antibakteriellen Mittel verwendet werden Komfort für die anfängliche Behandlung der folgenden Infektionen, ungeeignet ist oder wenn die Behandlung unwirksam war.

• Akute bakterielle Sinusitis (mit hoher Wahrscheinlichkeit diagnostiziert).
• Exazerbation einer chronisch obstruktiven Lungenerkrankung, einschließlich Bronchitis (mit hoher Wahrscheinlichkeit diagnostiziert).
• Ambulant erworbene Pneumonie, außer bei schwerer ambulant erworbener Pneumonie.
• Leichte bis mittelschwere entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane (einschließlich infektiöser Läsionen des oberen Fortpflanzungssystems bei Frauen, einschließlich Salpingitis und Endometritis), die nicht mit einem Tubo-Ovarial-Abszess oder Abszessen der Beckenorgane verbunden sind. Moxifloxacin in Tablettenform wird nicht zur Anwendung als Monotherapie bei mittelschweren bis mittelschweren entzündlichen Erkrankungen des Beckens empfohlen, kann aber aufgrund der wachsenden Resistenz von Moxifloxacin gegen Neisseria gonorrhoeae (mit Ausnahme von Moxifloxacin) in Kombination mit anderen geeigneten antibakteriellen Mitteln (z. B. Cephalosporinen) angewendet werden -resistente Stämme von N. gonorrhoeae ) (siehe Abschnitte „Pharmakologische Eigenschaften“, „Besonderheiten bei der Anwendung“).

Moxifloxacin in Tablettenform kann zur Vervollständigung einer Behandlung angewendet werden, bei der die anfängliche Therapie mit parenteraler Form von Moxifloxacin wirksam war und für solche Indikationen verschrieben wurde:

• ambulant erworbene Lungenentzündung;
• kompliziert e Infektionen der Haut und subkutaner Strukturen.

Moxifloxacin in Tablettenform wird nicht zur Erstbehandlung von Infektionen der Haut und subkutanen Strukturen oder im Fall einer schweren ambulant erworbenen Pneumonie empfohlen.

Die amtlichen Hinweise zur sachgerechten Anwendung antibakterieller Mittel sind zu beachten.

Kontraindikationen

• Bekannte Empfindlichkeit gegenüber Moxifloxacin oder anderen Chinolonen oder einem der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels.
• Alter bis 18 Jahre.
• Schwangerschaft oder Stillzeit (siehe Abschnitt „Anwendung während Schwangerschaft oder Stillzeit“).
• Eine Vorgeschichte von Sehnenerkrankungen im Zusammenhang mit einer Chinolonbehandlung.

In präklinischen und klinischen Studien wurden nach Anwendung von Moxifloxacin Veränderungen in der Elektrophysiologie des Herzens in Form einer Verlängerung des QT-Intervalls beobachtet. Aus Sicherheitsgründen ist das Medikament daher kontraindiziert bei Patienten mit:

• angeborene oder diagnostizierte erworbene Verlängerung des QT-Intervalls;
• Elektrolytstörungen, insbesondere bei unkorrigierter Hypokaliämie;
• klinisch signifikante Bradykardie;
• klinisch signifikante Herzinsuffizienz mit reduzierter linksventrikulärer Ejektionsfraktion;
• symptomatische Arrhythmien in der Anamnese.

Das Medikament sollte nicht gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln angewendet werden, die das QT-Intervall verlängern (siehe Abschnitt „Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln“) Drogen und andere Arten von Wechselwirkungen“).

Aufgrund begrenzter klinischer Daten ist die Anwendung des Arzneimittels auch bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Child-Pugh-Klasse C) und Patienten mit erhöhten Transaminasespiegeln (5-fache Obergrenze des Normalwerts) kontraindiziert.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Ein additiver Effekt von Moxifloxacin und anderen Arzneimitteln, der eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen kann, kann nicht ausgeschlossen werden. Diese Wechselwirkung kann Avelox Deutschland zu einem erhöhten Risiko für ventrikuläre Arrhythmien, einschließlich Torsades de Pointes , führen. Aus diesem Grund ist die Anwendung von Moxifloxacin in Kombination mit einem der folgenden Arzneimittel kontraindiziert (siehe auch Abschnitt „Gegenanzeigen“):

• Antiarrhythmika der Klasse IA (z. B. Chinidin, Hydrochinidin, Disopyramid);
• Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid);
• Antipsychotika (z. B. Phenothiazine, Pimozid, Sertindol, Haloperidol, Sultoprid);
• trizyklische Antidepressiva;
• bestimmte antimikrobielle Mittel (Saquinavir, Sparfloxacin, intravenöses Erythromycin, Pentamidin, Malariamittel, insbesondere Halofantrin);
• einige Antihistaminika (Terfenadin, Astemizol, Mizolastin); < /li>
• andere (Cisaprid, Vincamin IV, Bepridil, Diphemanil).

Moxifloxacin sollte bei Patienten, die Arzneimittel einnehmen, die den Kaliumspiegel senken können (z. B. Schleifen- und Thiaziddiuretika, Einläufe und Abführmittel (hohe Dosen), Kortikosteroide, Amphotericin B), oder Arzneimittel, die mit einer klinisch signifikanten Bradykardie einhergehen, mit Vorsicht angewendet werden.

Zwischen der Einnahme von Arzneimitteln, die zwei- oder dreiwertige Kationen enthalten (z. B. Antazida, die Magnesium oder Aluminium enthalten, Didanosin-Tabletten, Sucralfat und Produkte, die Eisen oder Zink enthalten) und Moxifloxacin beträgt das erforderliche Intervall etwa 6 Stunden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aktivkohle und oralem Moxifloxacin in einer Dosis von 400 mg wird die systemische Bioverfügbarkeit des Arzneimittels aufgrund der Hemmung seiner Resorption um mehr als 80% reduziert. In diesem Zusammenhang wird die gleichzeitige Anwendung dieser beiden Arzneimittel nicht empfohlen (außer im Falle einer Überdosierung, siehe auch Abschnitt „Überdosierung“).

Nach wiederholter Anwendung von Moxifloxacin bei gesunden Probanden wurde ein Anstieg der_Cmax von Digoxin um etwa 30% im Steady State beobachtet, ohne die AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Verhältnis-Kurve) oder niedrigere Werte zu beeinflussen. Daher sind während der Einnahme von Digoxin keine Avelox preis vorbeugenden Maßnahmen erforderlich.

In Studien mit Probanden mit Diabetes gleichzeitig Die Anwendung von oralem Moxifloxacin und Glibenclamid führte zu einer Verringerung der Spitzenkonzentrationen von Glibenclamid um etwa 21%. Die Kombination von Glibenclamid mit Moxifloxacin könnte theoretisch zu einer leichten vorübergehenden Hyperglykämie führen. Die beobachteten Veränderungen der Pharmakokinetik führten jedoch nicht zu Veränderungen der pharmakodynamischen Parameter (Blutzucker, Insulinspiegel). Daher wurde keine klinisch relevante Wechselwirkung zwischen Moxifloxacin billig Avelox und Glibenclamid festgestellt.

Änderung des International Normalized Ratio (ISR)-Werts

Bei Patienten, die orale Antikoagulanzien in Kombination mit antibakteriellen Arzneimitteln, einschließlich Fluorchinolonen, Makroliden, Tetracyclinen, Cotrimoxazol und einigen Cephalosporinen, erhielten, gab es zahlreiche Fälle von erhöhter antikoagulatorischer Aktivität. Risikofaktoren sind Infektionskrankheiten (und begleitende Entzündungsprozesse), Alter und Allgemeinzustand des Patienten. Aufgrund dieser Umstände ist es schwierig zu beurteilen, ob eine Infektion oder Behandlung zu einer Abweichung der International Normalized Ratio (ISR) führt. Als Vorsichtsmaßnahme ist eine häufige Kontrolle der INR möglich. Falls erforderlich, sollte eine entsprechende Dosisanpassung des oralen Gerinnungsmittels vorgenommen werden.

Substanzen, für die keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit Moxifloxacin gezeigt wurde: Ranitidin, Kalziumpräparate, Theophyllin, orale Kontrazeptiva, Cyclosporin, Itraconazol, parenterales Morphin, Probenecid. In-vitro -Studien mit Cytochrom-P450-Enzymen beim Menschen bestätigten das Obige. Angesichts dieser Ergebnisse ist eine metabolische Wechselwirkung durch Cytochrom-P450-Enzyme unwahrscheinlich.

Die Resorption von Moxifloxacin ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme (einschließlich Milchprodukten). Vor diesem Hintergrund kann Moxifloxacin mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Anwendungsfunktionen.

Die Anwendung von Moxifloxacin sollte bei Patienten vermieden werden, die in der Vergangenheit bei der Anwendung eines Chinolons oder von Präparaten, die ein Fluorchinolon enthalten, schwerwiegende Nebenwirkungen hatten (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“). Die Behandlung dieser Patienten mit Moxifloxacin sollte nur in Ermangelung alternativer Behandlungsoptionen und nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung begonnen werden (siehe Abschnitt „Gegenanzeigen“).

Der Nutzen einer Behandlung mit Moxifloxacin, insbesondere bei nicht schweren Infektionen, sollte vor dem Hintergrund der Informationen in diesem Abschnitt bewertet werden.

Anhaltende, behindernde und potenziell irreversible schwerwiegende Nebenwirkungen

Bei Patienten, die Chinolone und Fluorchinolone erhielten, wurde in sehr seltenen Fällen unabhängig vom Alter über langfristige (Monate bis Jahre), behindernde und potenziell irreversible schwerwiegende Nebenwirkungen berichtet, die verschiedene, manchmal mehrere Körpersysteme betrafen. a (Muskel-Skelett-, Nerven-, Geistes- und Sinnesorgane) und das Vorhandensein von Risikofaktoren. Die Behandlung mit Moxifloxacin sollte beim ersten Anzeichen oder Symptom einer schwerwiegenden Nebenwirkung sofort abgebrochen werden, und die Patienten sollten angewiesen werden, ärztlichen Rat einzuholen.

Verlängerung des_QTc- Intervalls und klinische Zustände, bei denen eine Verlängerung des_QTc- Intervalls möglich ist

Bei der Anwendung von Moxifloxacin kann es bei einigen Patienten zu einer Verlängerung des QT-Intervalls im Elektrokardiogramm kommen. Die Analyse der EKG-Ergebnisse zeigte, dass die Verlängerung des QTc-Intervalls bei Anwendung von Moxifloxacin 6 ms ± 26 ms betrug (1,4% im Vergleich zum Ausgangswert).

Da Frauen ein längeres QT-Intervall haben als Männer, können sie empfindlicher auf Medikamente reagieren, die das QT-Intervall verlängern. Ältere Patienten können auch anfälliger für arzneimittelbedingte Wirkungen auf das QT-Intervall sein.

Patienten, die Moxifloxacin einnehmen, sollten vorsichtig sein, Arzneimittel zu verwenden, die zu einer Verringerung des Kaliumspiegels führen können (siehe Abschnitte „Gegenanzeigen“, „Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen“).

Moxifloxacin sollte bei Patienten mit anhaltenden proarrhythmischen Zuständen (insbesondere Frauen und ältere Patienten), wie akute Myokardischämie oder Verlängerung des QT-Intervalls, mit Vorsicht angewendet werden, da diese zunehmen Es besteht kein Risiko für die Entwicklung ventrikulärer Arrhythmien, einschließlich ventrikulärer „Pirouetten“-Tachykardie ( Torsade de Pointes ), und Herzstillstand (siehe Abschnitt „Gegenanzeigen“). Der Grad der Verlängerung des QT-Intervalls kann mit zunehmender Arzneimittelkonzentration zunehmen. Daher sollte die empfohlene Dosis nicht überschritten werden.

Wenn während der medikamentösen Behandlung Symptome einer Arrhythmie auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen und ein EKG durchgeführt werden.

Überempfindlichkeit/allergische Reaktionen

Überempfindlichkeit und allergische Reaktionen wurden nach der ersten Anwendung von Fluorchinolonen, einschließlich Moxifloxacin, berichtet. Anaphylaktische Reaktionen können bereits nach der ersten Anwendung des Arzneimittels in Form eines lebensbedrohlichen anaphylaktischen Schocks auftreten. Bei klinischen Manifestationen schwerer Überempfindlichkeitsreaktionen sollte Moxifloxacin abgesetzt und eine geeignete Therapie (z. B. Anti-Schock) eingeleitet werden.

Schwere Leberfunktionsstörung

Bei der Anwendung von Moxifloxacin wurden Fälle von fulminanter Hepatitis berichtet, die möglicherweise zu Leberversagen (einschließlich tödlich) führt (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“). Bei Symptomen einer fulminanten Hepatitis wie Asthenie, die sich schnell entwickelt und von Gelbsucht, dunklem Urin, Blutungsneigung oder hepatischer Enzephalopathie begleitet wird, wird den Patienten empfohlen, vor der Fortsetzung der Behandlung einen Arzt zu konsultieren.

Im Falle von Bei Symptomen einer Leberfunktionsstörung sollten Leberfunktionstests/Untersuchungen durchgeführt werden.

Schwere bullöse Hautreaktionen

Bei der Anwendung von Moxifloxacin wurde über bullöse Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom oder toxische epidermale Nekrolyse berichtet (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“). Wenn Haut- und/oder Schleimhautreaktionen auftreten, sollte der Patient sofort einen Arzt aufsuchen, bevor er die Behandlung fortsetzt.

Patienten, die zu Krampfanfällen neigen

Es ist bekannt, dass Chinolone die Entwicklung von Krampfanfällen hervorrufen können. Moxifloxacin sollte bei Patienten mit Störungen des zentralen Nervensystems (ZNS) oder anderen Risikofaktoren, die Krampfanfälle verursachen oder die Krampfschwelle senken können, mit Vorsicht angewendet werden. Wenn Krampfanfälle auftreten, sollte Moxifloxacin abgesetzt und geeignete Maßnahmen ergriffen werden.

Periphere Neuropathie

Bei Patienten, die mit Chinolonen, einschließlich Moxifloxacin, behandelt wurden, wurden Fälle von sensorischer oder sensomotorischer Polyneuropathie beobachtet, die zu Parästhesie, Hypästhesie, Dysästhesie oder Schwäche führten. Patienten, die Moxifloxacin einnehmen, wird empfohlen, das Auftreten von Symptomen einer Neuropathie wie Schmerzen, Brennen, Kribbeln, Taubheitsgefühl oder Schwäche dem Arzt mitzuteilen, bevor sie die Behandlung fortsetzen, um die Entwicklung irreversibler Zustände zu verhindern (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“).

Reaktionen aus der Psyche

Nebenreaktionen Auch nach der ersten Anwendung von Chinolonen, einschließlich Moxifloxacin, kann sich die Psyche entwickeln. In seltenen Fällen haben Depressionen oder psychotische Reaktionen zu Suizidgedanken und zur Entwicklung von Selbstaggression geführt, insbesondere zu Suizidversuchen (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“). Wenn solche Reaktionen bei einem Patienten auftreten, sollte die Anwendung von Moxifloxacin abgebrochen und geeignete Maßnahmen ergriffen werden. Vorsicht ist geboten, wenn Moxifloxacin Patienten verschrieben wird, die an Psychosen leiden oder Patienten mit psychiatrischen Erkrankungen in der Vorgeschichte.

Durchfall im Zusammenhang mit der Anwendung von Antibiotika, einschließlich Kolitis

Antibiotika-assoziierte Diarrhoe (AAD) und Antibiotika-assoziierte Colitis (AAC), einschließlich pseudomembranöser Colitis und Clostridium-difficile -assoziierter Diarrhoe, wurden im Zusammenhang mit der Anwendung von Breitbandantibiotika, einschließlich Moxifloxacin, berichtet und können in verschiedenen Schweregraden von leichter Diarrhoe auftreten zu Colitis mit tödlichem Ausgang. Daher ist es wichtig, die Möglichkeit einer solchen Diagnose bei Patienten in Betracht zu ziehen, die während oder nach der Anwendung von Moxifloxacin an schwerem Durchfall leiden. Wenn eine AAD oder AAC vermutet oder bestätigt wird, sollte die Behandlung mit antimikrobiellen Mitteln, einschließlich Moxifloxacin, abgebrochen und unverzüglich geeignete therapeutische Maßnahmen ergriffen werden. Darüber hinaus müssen geeignete Hygiene- und Epidemiemaßnahmen ergriffen werden, um das Risiko einer Infektionsübertragung zu verringern. Eine Droge Motilitätshemmer sind bei Patienten mit schwerem Durchfall kontraindiziert.

Patienten mit schwerer Myasthenia gravis

Moxifloxacin sollte bei Patienten mit Myasthenia gravis wegen der Möglichkeit einer Verschlimmerung der Symptome mit Vorsicht angewendet werden.

Sehnenentzündung, Sehnenriss

Sehnenentzündung und Sehnenruptur (insbesondere, aber nicht beschränkt auf die Achillessehne), manchmal bilateral, möglicherweise bereits 48 Stunden nach Beginn der Behandlung mit Chinolonen und Fluorchinolonen, einschließlich Moxifloxacin, sogar bis zu 48 Stunden nach Beginn der Behandlung und wurde berichtet sogar bis zu mehreren Monaten nach Beendigung der Behandlung. Das Risiko, eine Tendinitis und Sehnenruptur zu entwickeln, ist bei älteren Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Patienten mit soliden Organtransplantaten und Patienten, die gleichzeitig mit Kortikosteroiden behandelt werden, erhöht. Daher sollte die gleichzeitige Anwendung von Kortikosteroiden vermieden werden. Beim ersten Anzeichen einer Sehnenentzündung (z. B. schmerzhafte Schwellung, Entzündung) sollte die Behandlung mit Moxifloxacin abgebrochen und eine alternative Behandlung in Betracht gezogen werden. Die betroffene(n) Extremität(en) sollte(n) angemessen behandelt werden (z. B. Ruhigstellung). Kortikosteroide sollten nicht angewendet werden, wenn Symptome einer Tendinopathie auftreten.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Moxifloxacin sollte bei älteren Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht angewendet werden, wenn sie nicht ausreichend Flüssigkeit aufnehmen können Körper, da Dehydrierung das Risiko eines Nierenversagens erhöht.

Sehstörungen

Bei einer Sehbehinderung oder anderen Auswirkungen auf die Sehorgane sollten Sie sich unverzüglich an einen Augenarzt wenden (siehe Abschnitte „Beeinflussung der Reaktionsgeschwindigkeit beim Führen von Fahrzeugen oder Bedienen anderer Mechanismen“, „Nebenwirkungen“).

Dysglykämie

Wie bei allen Fluorchinolonen wurden auch bei Moxifloxacin anormale Blutzuckerwerte, einschließlich Hypoglykämie und Hyperglykämie, beobachtet. Bei Patienten, die Moxifloxacin einnahmen, hat sich eine Dysglykämie vorwiegend bei älteren Patienten mit Diabetes entwickelt, die eine Begleittherapie mit oralen Antidiabetika (z. B. Sulfonylharnstoff) oder Insulin erhielten. Bei Patienten mit Diabetes wird eine sorgfältige Überwachung des Blutzuckerspiegels empfohlen (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“). Fälle von hypoglykämischem Koma wurden berichtet.

Vorbeugung von Lichtempfindlichkeitsreaktionen

Bei der Verwendung von Chinolonen werden bei Patienten Lichtempfindlichkeitsreaktionen festgestellt. Studien haben jedoch gezeigt, dass Moxifloxacin ein geringes Risiko einer Lichtempfindlichkeit aufweist. Trotzdem sollten Patienten angewiesen werden, während der Behandlung mit Moxifloxacin sowohl ultraviolette Strahlung als auch längere und/oder intensive Sonneneinstrahlung zu vermeiden.

Patienten, an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel leiden

Patienten mit einer familiären oder persönlichen Vorgeschichte mit unzureichender Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Aktivität während der Behandlung mit Chinolonen neigen zu hämolytischen Reaktionen. Daher sollte Moxifloxacin bei solchen Patienten mit Vorsicht angewendet werden.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose und Galactose sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen. Wenn der Patient eine Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern hat, sollte vor der Einnahme dieses Arzneimittels der Arzt konsultiert werden.

Patienten mit entzündlichen Erkrankungen des Beckens

Bei Patienten mit einer komplizierten entzündlichen Beckenerkrankung (z. B. assoziiert mit einem Tubo-Ovarial-Abszess oder einem Becken-Abszess), bei denen eine intravenöse Therapie als notwendig erachtet wird, wird die Behandlung mit Moxifloxacin 400 mg Filmtabletten nicht empfohlen.

Eine entzündliche Beckenerkrankung kann durch Neisseria gonorrhoeae verursacht werden, ein Bakterium, das gegen Fluorchinolone resistent ist. Daher sollte in solchen Fällen die empirische Anwendung von Moxifloxacin gleichzeitig mit einem anderen geeigneten Antibiotikum (z. B. Cephalosporin) gegeben werden, es sei denn, eine vollständige Eliminierung ist nicht möglich. Nachweis von Neisseria gonorrhoeae, die gegen Moxifloxacin resistent sind. Wenn nach 3-tägiger Behandlung keine Besserung des klinischen Zustands eintritt, sollte die Therapie überprüft werden.

Patienten mit spezifischen komplizierten Infektionen der Haut und des Unterhautgewebes

Die klinische Wirksamkeit der intravenösen Anwendung von Moxifloxacin bei der Behandlung schwerer Infektionen im Zusammenhang mit Verbrennungen, Fasziitis und diabetischem Fuß, die von Osteomyelitis begleitet werden, wurde nicht nachgewiesen.

Auswirkungen auf biologische Tests

Die Behandlung mit Moxifloxacin kann Kulturtests auf Mycobacterium spp. aufgrund der Hemmung des mikrobiologischen Wachstums, was wiederum zu falsch negativen Ergebnissen führen kann.

Patienten mit Infektionen durch Methicillin-resistente Staphylococcus aureus (MRSA)

Moxifloxacin wird nicht zur Behandlung von Infektionen empfohlen, die durch Methicillin-resistente Staphylococcus aureus (MRSA) verursacht werden. Im Falle einer vermuteten oder bestätigten MRSA-Infektion sollte eine Behandlung mit einem geeigneten antibakteriellen Mittel begonnen werden (siehe Abschnitt „Pharmakologische Eigenschaften“).

Risiko von Aneurysma und Aortendissektion im Zusammenhang mit der Anwendung von systemischen Fluorchinolonen.

Systemische und inhalative Fluorchinolone können das Risiko für Aortenaneurysmen und -dissektionen erhöhen, insbesondere bei älteren Patienten.

Bei Patienten, bei denen ein Entwicklungsrisiko besteht Bei der Behandlung von Aortenaneurysma und -dissektion sollten Fluorchinolone nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung und nach Abwägung anderer Behandlungsoptionen angewendet werden.

Zustände, die zu einem Aortenaneurysma und einer Dissektion führen, umfassen eine Familienanamnese mit Aneurysma, Aortenaneurysma oder -dissektion, Marfan-Syndrom, Ehlers-Danlos-Gefäßsyndrom, Takayasu-Arteriitis, Riesenzellarteriitis, Behcet-Krankheit, Bluthochdruck und Atherosklerose.

Die Patienten sollten vor dem Risiko eines Aortenaneurysmas und einer Dissektion gewarnt und angewiesen werden, im Falle plötzlicher starker Bauch-, Brust- oder Rückenschmerzen sofort die Notaufnahme aufzusuchen.

Kinder

Moxifloxacin verursacht bei jungen Tieren Knorpelschäden, daher ist die Anwendung des Arzneimittels bei Kindern (unter 18 Jahren) kontraindiziert.

Anwendung während der Schwangerschaft oder Stillzeit.

Schwangerschaft

Die Sicherheit von Moxifloxacin während der Schwangerschaft wurde nicht nachgewiesen. Tierversuche weisen auf Reproduktionstoxizität hin. Das potenzielle Risiko für Menschen wurde nicht ermittelt.

Aufgrund des Risikos einer Schädigung der tragenden Gelenke junger Tiere durch Fluorchinolone (nach experimentellen Daten) und der bei Kindern beschriebenen reversiblen Gelenkläsionen, die mit einigen Fluorchinolonen behandelt wurden, sollte Moxifloxacin nicht an schwangere Frauen verabreicht werden (siehe Abschnitt „Gegenanzeigen“).

Stillen Yu

Es wurde gezeigt, dass Moxifloxacin, wie andere Chinolone, Gelenkknorpelschäden bei jungen Tieren verursacht. Die Ergebnisse präklinischer Studien weisen darauf hin, dass eine geringe Menge Moxifloxacin in die Muttermilch übergehen kann. Es liegen keine Daten zur Anwendung des Arzneimittels bei stillenden Frauen vor. Daher ist die Anwendung von Mokifloxacin während der Stillzeit kontraindiziert (siehe Abschnitt „Gegenanzeigen“).

Die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Fahren von Fahrzeugen oder beim Bedienen anderer Mechanismen zu beeinflussen.

Es wurden keine Studien zur Wirkung von Moxifloxacin auf die Verkehrstüchtigkeit und die Arbeit mit anderen Mechanismen durchgeführt. Fluorchinolone, einschließlich Moxifloxacin, können jedoch durch das Auftreten von Reaktionen des Zentralnervensystems (z. B. Schwindel, akuter vorübergehender Sehverlust oder akuter kurzfristiger Verlust) zu einer Verschlechterung der Verkehrstüchtigkeit oder der Fähigkeit zum Arbeiten mit anderen Mechanismen führen Bewusstlosigkeit, Ohnmacht (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“)). Patienten sollten angewiesen werden, ihr Ansprechen auf Moxifloxacin zu überwachen, bevor sie ein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen.

Dosierung und Anwendung

Erwachsene

Es wird empfohlen, täglich 1 Tablette (400 mg) Moxifloxacin einzunehmen.

Tabletten sollten unzerkaut eingenommen werden und viel Wasser trinken. Das Medikament kann unabhängig eingenommen werden von der Essenszeit.

Dauer der Therapie

Die Dauer der Therapie mit Moxifloxacin in Form von Tabletten hängt von der Art der Infektion ab und beträgt:

• Verschlimmerung einer chronisch obstruktiven Lungenerkrankung, einschließlich Bronchitis - 5-10 Tage;
• ambulant erworbene Lungenentzündung - 10 Tage;
• akute bakterielle Sinusitis - 7 Tage;
• leichte bis mittelschwere entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane - 14 Tage.

Klinischen Studien zufolge betrug die Behandlungsdauer mit Moxifloxacin in Form von Tabletten bis zu 14 Tage.

Stufenweise (intravenöse orale) Therapie

Während klinischer Studien zur schrittweisen Therapie wechselten die meisten Patienten innerhalb von 4 Tagen (CAP) oder 6 Tagen (komplizierte Infektionen der Haut und des Unterhautgewebes) von intravenösem zu oralem Moxifloxacin. Die empfohlene Gesamtbehandlungsdauer mit Moxifloxacin-Lösung und Tabletten beträgt 7–14 Tage bei ambulant erworbener Pneumonie und 7–21 Tage bei komplizierten Infektionen der Haut und des Unterhautgewebes.

Eine Überschreitung der angegebenen Dosis (400 mg 1-mal täglich) und der Behandlungsdauer für jede Indikation wird nicht empfohlen.

Ältere/geringgewichtige Patienten

Eine Dosisanpassung für ältere Patienten / Patienten mit niedrigem Körpergewicht ist nicht erforderlich.

Eingeschränkte Leberfunktion

Patienten mit Störungen und Leberfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich (siehe auch Abschnitt „Besonderheiten bei der Anwendung“).

Nierenversagen

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz (einschließlich Patienten mit einer Kreatinin-Clearance < 30 ml/min/1,73 ^m2 ) sowie bei Patienten unter kontinuierlicher Hämodialyse und langfristiger ambulanter Peritonealdialyse ist keine Dosisanpassung erforderlich (siehe Abschnitt „ Pharmakologische Eigenschaften").

Kinder.

Moxifloxacin ist bei Kindern (unter 18 Jahren) kontraindiziert. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Moxifloxacin bei Kindern ist nicht erwiesen (siehe auch Abschnitt „Gegenanzeigen“).

Überdosis

Im Falle einer versehentlichen Überdosierung sind keine besonderen Maßnahmen erforderlich. Im Falle einer Überdosierung sollte man sich aufgrund der Möglichkeit einer Verlängerung des QT-Intervalls vom klinischen Bild leiten lassen und eine symptomatische unterstützende Therapie und EKG-Überwachung durchführen.

Die gleichzeitige Anwendung von Aktivkohle mit einer oralen Dosis von 400 mg Moxifloxacin reduziert die systemische Verfügbarkeit des Arzneimittels um mehr als 80%. Im Falle einer Überdosierung infolge oraler Verabreichung des Arzneimittels kann die Verwendung von Aktivkohle im Anfangsstadium der Resorption wirksam sein, um eine Verstärkung der systemischen Wirkung von Moxifloxacin zu verhindern.

Nebenwirkungen

unten Vorz Nebenwirkungen basierend auf allen klinischen Studien mit Moxifloxacin 400 mg (orale und schrittweise Therapie) und ihre Häufigkeit sind zusammengefasst. Die in der Spalte „Häufig“ aufgeführten Nebenwirkungen wurden mit einer Häufigkeit von weniger als 3% beobachtet, mit Ausnahme von Übelkeit und Durchfall.

In jeder Gruppe werden unerwünschte Ereignisse in der Reihenfolge abnehmender Schwere definiert. Die Häufigkeit ist wie folgt definiert: häufig (≥1/10,

Tisch 3

In seltenen Fällen wurden die folgenden Nebenwirkungen nach Behandlung mit anderen Fluorchinolonen berichtet, die möglicherweise auch bei der Anwendung von Moxifloxacin beobachtet werden konnten: erhöhter intrakranieller Druck (einschließlich idiopathischer intrakranieller Hypertonie), Hypernatriämie, Hyperkalzämie, homolytische Anämie, Rhabdomyolyse, Lichtempfindlichkeitsreaktionen (siehe Abschnitt „Besonderheiten der Anwendung“).

*Sehr seltene Fälle von langfristigen (bis zu Monaten oder Jahren) behindernden und potenziell irreversiblen schwerwiegenden Nebenwirkungen, die mehrere, manchmal mehrere Organsysteme betreffen (einschließlich Reaktionen wie Sehnenscheidenentzündung, Sehnenriss, Arthralgie, Gliederschmerzen, Gangstörungen, Neuropathien). , verbunden mit Parästhesien, Depression, Müdigkeit, Schlaf- und Gedächtnisstörungen, Hör-, Seh-, Geschmacks- und Geruchsstörungen) wurden im Zusammenhang mit der Anwendung von Chinolonen und Fluorchinolonen in einigen Fällen unabhängig von vorbestehenden Risikofaktoren berichtet (siehe Abschnitt "Besonderheiten der Verwendung &ra quo;).

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Es ist wichtig, vermutete Nebenwirkungen nach der Arzneimittelregistrierung zu melden. Sie ermöglichen eine kontinuierliche Überwachung des Verhältnisses zwischen Nutzen und Risiken des Arzneimittelkonsums. Mitarbeiter des Gesundheitswesens sollten jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung melden.

Verfallsdatum.

3 Jahre.

Lagerbedingungen

In Avelox kaufen der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C lagern.

Von Kindern fern halten.

Paket

5 oder 7 oder 10 Tabletten in einer Blisterpackung; 1 Blister in einer Packung Karton.

Urlaubskategorie

Auf Rezept.

Hersteller

PJSC "Technologe".

Standort des Herstellers und Anschrift der Niederlassung