Zusammensetzung :
Wirkstoff: 1 Sublingualtablette enthÀlt Nitroglycerin 2% auf Lactose bezogen auf Nitroglycerin 0,5 mg;
Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, QuellstÀrke, mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Calciumstearat.
Darreichungsform
Sublinguale Tabletten.
Grundlegende physikalische und chemische Eigenschaften : Einschichttabletten von runder Form, mit flacher Ober- und Unterseite, deren Kanten abgeschrĂ€gt sind, mit einem Strich, weiĂ oder weiĂ mit einem cremigen Farbton. Auf der OberflĂ€che der Tabletten Marmorierung geht unter. Unter einer Lupe ist am Bruch ein relativ homogenes GefĂŒge zu erkennen.
Pharmakotherapeutische Gruppe
Vasodilatatoren, die in der Kardiologie verwendet werden. organische Nitrate.
ATX-Code C01D A02.
Pharmakodynamik.
Nitroglycerin ist ein peripherer Vasodilatator mit ĂŒberwiegender Wirkung auf periphere GefĂ€Ăe.
Nitroglycerin wirkt ĂŒber den Nitratrezeptor, der sich in der glatten Muskelmembran der GefĂ€Ăwand befindet, direkt auf die glatte Muskulatur vorwiegend venöser und arterieller GefĂ€Ăe. Nitroglycerin in der glatten Muskulatur wird enzymatisch in Stickstoffmonoxid (NO) umgewandelt, das die lösliche Guanylatcyclase stimuliert, die fĂŒr die Bildung von zyklischem Guanosin-3'5'-Monophosphat (cGMP), einem Entspannungsmediator, verantwortlich ist.
Beeinflusst die Prozesse der zentralen Regulierung des GefĂ€Ătonus und der AktivitĂ€t des Herzens. Es fördert die AusschĂŒttung von Katecholaminen in Gehirn und Herz, was zu einer zentralen Hemmung des sympathischen und vasomotorischen Tonus, einer indirekten sympathomimetischen Wirkung auf das Myokard und einer KonformationsĂ€nderung des Troponin-Tropomyosin-Komplexes fĂŒhrt. Die Art und IntensitĂ€t der Wirkung von Nitroglycerin auf das Herz und die peripheren GefĂ€Ăe hĂ€ngt vom Zusammenspiel zentraler und peripherer Prozesse ab. Die UnterdrĂŒckung von Vasokonstriktorreflexen an KoronargefĂ€Ăen, die das Ergebnis einer zentralen Hemmung von Schmerzimpulsen ist, trĂ€gt dazu bei Linderung von Schmerzattacken bei Angina pectoris. Die antianginöse Wirkung von Nitroglycerin beruht auf der normalisierenden Wirkung auf den Elektrolytstoffwechsel und die myokardiale Energie, nĂ€mlich: auf SchlĂŒsselindikatoren der Atmungskette - das VerhĂ€ltnis von oxidierten und reduzierten Formen von Nicotinamid-Coenzymen, die AktivitĂ€t von NAD-abhĂ€ngigen Dehydrogenasen. Beeinflusst die AktivitĂ€t des Herzens und der systemischen HĂ€modynamik. Unter dem Einfluss von Nitroglycerin erhöht sich der retrograde Blutfluss aufgrund der Ausdehnung und Zunahme der Anzahl funktionierender Kollateralen. Indirekte sympathomimetische Wirkung sowie die Akkumulation von zyklischem AMP im Myokard fĂŒhren zu einer Erhöhung seiner KontraktilitĂ€t. DarĂŒber hinaus hemmt Stickoxid wirksam sowohl die Aggregation als auch die AdhĂ€sion von BlutplĂ€ttchen. Die Abnahme des peripheren Widerstands und die Abnahme des venösen RĂŒckflusses sind Wirkungen, die mit der S3-Relaxation der glatten GefĂ€Ămuskulatur, einer Abnahme der Vor- und Nachbelastung des Herzens, verbunden sind. Die Dilatation der Venen fĂŒhrt zu einer Abnahme der dem Herzen zugefĂŒhrten Blutmenge, einer Abnahme der Vorlast, und die Erweiterung der Arterien fĂŒhrt zu einer Abnahme des gesamten peripheren Widerstands und einer Abnahme der Nachlast, was sich letztendlich in einer Erleichterung manifestiert die Arbeit des Herzens und die Verbesserung der Herzdurchblutung.
Es kommt zu einer Umverteilung der Durchblutung im Myokard zugunsten des IschĂ€miefokus, die ionotrope Funktion des Myokards wird verstĂ€rkt. Der enddiastolische Druck im linken Ventrikel und die GröĂe des Herzens nehmen ab, was die Blutversorgung der fĂŒr IschĂ€mie am stĂ€rksten gefĂ€hrdeten Subendokar verbessert. Dial-Teil des Myokards. Die SchwĂ€chung des peripheren venösen und arteriellen Widerstands und der FĂŒlldruck des Herzens mit Blut tragen dazu bei, die Energiekosten des linken Ventrikels und den myokardialen Sauerstoffbedarf zu senken. Der Druck in den Lungenkapillaren nimmt ab, was zur Ernennung von Nitroglycerin bei Myokardinfarkt mit Lungenödem sowie bei Herzversagen fĂŒhrt. Bei ischĂ€mischer Hypokinesie einzelner Abschnitte des Myokards wird seine KontraktilitĂ€t wiederhergestellt. Die meningealen GefĂ€Ăe erweitern sich, die GefĂ€Ăe der inneren Organe verengen sich, der Druck billig Nitrostat im Pulmonalarteriensystem sinkt aufgrund der Vasodilatation und der systemischen Wirkung von Nitroglycerin. Nitroglycerin entspannt die glatte Muskulatur der Bronchien, der Gallenwege, des Verdauungstrakts und der Harnwege. Eine experimentelle Studie zeigte keine teratogene oder toxische Wirkung auf den Embryo.
Pharmakokinetik .
Nach sublingualer Applikation tritt die Wirkung innerhalb von 0,5â2 Minuten ein; 75% der Patienten bemerken eine Verbesserung innerhalb der ersten 3 Minuten und weitere 15% innerhalb von 4-15 Minuten.
Sublingual eingenommenes Nitroglycerin wird von der Schleimhaut resorbiert und gelangt hauptsĂ€chlich in den systemischen Kreislauf. Absorbiert 60-75% der eingenommenen Dosis. Nach 2-4 Minuten nach der Verabreichung wird die maximale Konzentration im Blutplasma erreicht - 2,3 ÎŒg / l, vor der 8. Minute - sie nimmt um 50% ab und nach 20 Minuten wird Nitroglycerin im Blut fast nicht mehr nachgewiesen. Schnell metabolisiert zu Leber. Nitroester von mehrwertigen Alkoholen unterliegen schnell einer Denitrierung. Denitrierte Metaboliten wie 1,2- und 3,4-Dinitrat sind weniger aktiv und haben eine lĂ€ngere Halbwertszeit als Nitroglycerin. Die Halbwertszeit von Nitroglycerin betrĂ€gt fast 30 Minuten. Die Spaltung von Nitrogruppen erfolgt sequentiell sowohl durch die Bildung anorganischer Nitrite als auch unter Bildung von Nitraten. Aus dem organischen Teil des NitroestermolekĂŒls werden Alkohole, Aldehyde und organische SĂ€uren gebildet. 4 Stunden nach der Anwendung des Arzneimittels werden Nitroester (Ausgangsprodukt) fast nicht bestimmt. Am aktivsten metabolisiert in der Leber, den Nieren und im Blut. Nitroester werden auf zwei Arten gespalten: mit Hilfe von Glutathion-abhĂ€ngiger Reduktase, die hauptsĂ€chlich in der löslichen Fraktion von Hepatozyten lokalisiert ist, und mit Hilfe eines Enzyms, das kein reduziertes Glutathion benötigt. Das Medikament wird hauptsĂ€chlich im arteriovenösen GefĂ€Ăbett metabolisiert, diffundiert in glatte Muskelzellen, wo es sich in Stickstoffmonoxid umwandelt. Ein kleiner Teil des Arzneimittels, hauptsĂ€chlich unter dem Einfluss von Glutathion-S-Reduktase, wird in der Leber zu Di-, Mononitraten und Glycerin biotransformiert. Bei oraler Einnahme wird der gröĂte Teil des Arzneimittels in der Leber metabolisiert (First-Pass-Effekt). Ein erheblicher Teil von Dinitrat und Mononitrat bildet Konjunktionen mit GlucuronsĂ€ure. Die Ausscheidung von Metaboliten von Nitroglycerin erfolgt hauptsĂ€chlich ĂŒber die Nieren, ein Teil der Metaboliten wird ĂŒber die Lunge mit der ausgeatmeten Luft ausgeschieden. . Die Gesamtclearance von Nitroglycerin betrĂ€gt 25-30 Liter. Die Halbwertszeit betrĂ€gt 4-5 Minuten. Die Halbwertszeit der Metaboliten betrĂ€gt 4 Stunden.
Klinische Eigenschaften
Angina pectoris (zur Linderung von Angina-Attacken und Kurzzeitprophylaxe).
Ăberempfindlichkeit gegen Nitrate und Hilfskomponenten des Arzneimittels zerebrale IschĂ€mie, hĂ€morrhagischer Schlaganfall, zerebrale Blutung, erhöhter Hirndruck, kĂŒrzliche Kopfverletzung, Bradykardie (weniger als 50 SchlĂ€ge / min), arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg) , Schock, Kollaps, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, Aortenstenose, ZustĂ€nde mit Abnahme des linksventrikulĂ€ren FĂŒllungsdrucks (akuter Myokardinfarkt, isolierte Mitralstenose, konstriktive Perikarditis), Herztamponade, toxisches Lungenödem, Engwinkelglaukom mit hohem Augeninnendruck, gleichzeitige Anwendung Phosphodiesterase-5-Hemmer (PDE-5) (Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil),
Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Vasodilatatoren, Antihypertensiva, ACE-Hemmern, langsamen Calciumkanalblockern, Diuretika, trizyklischen Antidepressiva, MAO-Hemmern, Ethanol und Ethano L-haltige Medikamente, Betablocker, Procainamide, Chinidin, Novocainamid verstÀrken die blutdrucksenkende Wirkung von Nitroglycerin.
Phosphodiesterase-Hemmer (Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil) - die gleichzeitige Anwendung von Nitroglycerin mit diesen Arzneimitteln ist kontraindiziert, da die potenzielle Gefahr einer unkontrollierten arteriellen Hypotonie und lebensbedrohlicher kardiovaskulÀrer Komplikationen besteht.
Atropin und andere Arzneimittel, die die M-anticholinerge Wirkung zeigen, können die Wirkung von Nitroglycerin aufgrund einer Verringerung der Sekretion und BioverfĂŒgbarkeit des Arzneimittels verringern.
Die Anwendung mit Dihydroergotamin kann zu einer Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma und zu einem Anstieg des Blutdrucks fĂŒhren (aufgrund einer Erhöhung der BioverfĂŒgbarkeit von Dihydroergotamin).
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Heparin ist eine Abnahme der gerinnungshemmenden Wirkung des letzteren möglich (nach Absetzen des Arzneimittels ist eine signifikante Abnahme der Blutgerinnung möglich, was eine Verringerung der Heparindosis erforderlich machen kann).
Phenobarbital aktiviert den Nitratstoffwechsel in der Leber. Alpha-Agonisten, Histamin, Pituitrin, Kortikosteroide, Stimulanzien des zentralen Nervensystems, Bienengift, Schlangengift, Sonnenlicht verringern die antianginöse Wirkung von Nitroglycerin. Salicylate erhöhen den Nitroglycerinspiegel im Blut, Barbiturate beschleunigen den Stoffwechsel. Spender von Sulfhydrylgruppen (Captopril, Acetylcystein, Unithiol) stellen die reduzierte Empfindlichkeit gegenĂŒber Nitroglycerin wieder her.
Anwendungsfunktionen
Es ist notwendig, das Medikament mit Vorsicht einzunehmen und die Risiken und Vorteile zu vergleichen mit: unkontrollierter HypovolÀmie, Patienten mit Herzinsuffizienz mit normalem oder niedrigem Druck in der Lungenarterie, schwerer AnÀmie, Hyperthyreose, schwerem Nieren- und / oder Leberversagen (Risiko von Entwicklung einer MethÀmoglobinÀmie).
Es sollte bei Patienten mit schwerer zerebraler Arteriosklerose und Ă€lteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden. WĂ€hrend der Behandlung ist Alkohol nicht erlaubt; BĂ€der, Saunen, heiĂe Duschen sind kontraindiziert.
Die Tablette sollte nicht gekaut werden, da eine ĂŒberschĂŒssige Menge des Wirkstoffs durch die Schleimhaut der Mundhöhle in den Körperkreislauf gelangen kann.
Zu Nitroglycerin sowie zu anderen organischen Nitraten kann sich bei hĂ€ufiger Anwendung eine AbhĂ€ngigkeit (Toleranz) entwickeln, die eine Dosiserhöhung erfordert. Bei lĂ€ngerer Anwendung von Nitroglycerin wird zur Verhinderung des Auftretens Nitrostat kaufen einer Toleranz eine intermittierende Verabreichung des Arzneimittels wĂ€hrend des Tages (im Abstand von 10-12 Stunden) oder die Nitrostat preis gleichzeitige Verabreichung von Calciumantagonisten, ACE-Hemmern oder Diuretika empfohlen. Gegebenenfalls ist es mit der Entwicklung einer Toleranz manchmal erforderlich, die Anwendung von Nitroglycerin vorĂŒbergehend (fĂŒr mehrere Tage) abzubrechen und durch Antianginika anderer pharmakotherapeutischer Gruppen zu ersetzen.
Bevor Sie das Medikament zum ersten Mal verwenden, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren!
Informieren Sie den Arzt unbedingt ĂŒber die vorherige Reaktion auf den Empfang. Drogen in dieser Gruppe.
Bei der Einnahme von Nitroglycerin ist ein signifikanter Blutdruckabfall und das Auftreten von Schwindel bei einem plötzlichen Ăbergang von einer liegenden oder sitzenden Position in eine vertikale Position möglich; beim Konsum von Alkohol, beim Sport bei heiĂem Wetter.
Wenn verschwommenes Sehen oder trockener Mund bestehen bleiben oder schwerwiegend sind, sollte die Behandlung abgebrochen werden.
Die Schwere der Kopfschmerzen bei der Einnahme des Arzneimittels kann durch Verringerung der Dosis und / oder gleichzeitige Einnahme von Validol verringert werden.
Das Risiko einer MethĂ€moglobinĂ€mie, die sich durch Zyanose und VerfĂ€rbung des Blutes Ă€uĂert, steigt bei lĂ€ngerer unkontrollierter Einnahme von Nitroglycerin, wobei bei Patienten mit Leberversagen hohe Dosen des Arzneimittels eingenommen werden. Mit der Entwicklung einer MethĂ€moglobinĂ€mie muss Nitroglycerin dringend abgesetzt und ein Gegenmittel, Methylthioniniumchlorid (Methylenblau), verwendet werden. Wenn eine weitere Verwendung von Nitraten erforderlich ist, muss der Gehalt an MethĂ€moglobin unbedingt kontrolliert werden.
Das Medikament enthÀlt Laktose, daher sollten Patienten mit seltenen hereditÀren Formen von Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom das Medikament nicht anwenden.
Anwendung wÀhrend der Schwangerschaft oder Stillzeit.
Die Anwendung von Nitroglycerin wÀhrend der Schwangerschaft oder Stillzeit ist kontraindiziert.
Die FĂ€higkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim FĂŒhren von Fahrzeugen zu beeinflussen ort oder andere Mechanismen.
Beim FĂŒhren von Fahrzeugen und Mechanismen, Nitrostat Deutschland die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, ist zu beachten, dass die Einnahme von Nitroglycerin zu einer Verringerung der Reaktionsgeschwindigkeit fĂŒhren kann.
Bewerben Sie sich bei Erwachsenen.
Bei der erstmaligen Verschreibung eines Medikaments muss dessen Wirkung auf den Blutdruck untersucht werden. Die Ăberwachung der Wirksamkeit der Anwendung von Nitroglycerin sollte anhand von Herzfrequenz und Blutdruck erfolgen.
Es muss sofort bei den ersten Symptomen eines Angina-Anfalls eingenommen werden.
Unmittelbar nach Beginn der Schmerzen 1 Tablette unter die Zunge geben und bis zur vollstĂ€ndigen Resorption im Mund behalten, ohne zu schlucken. Die ĂŒbliche Dosis des Arzneimittels betrĂ€gt 1 Tablette unter der Zunge. In Ermangelung einer antianginösen Wirkung innerhalb von 3-5 Minuten mĂŒssen Sie eine weitere Tablette Nitroglycerin einnehmen.
In Ermangelung einer therapeutischen Wirkung nach Einnahme von 2-3 Tabletten muss ein Arzt gerufen werden.
Bei hÀufigen Angina pectoris-AnfÀllen ist es ratsam, Medikamente mit lÀngerer Wirkung zu verwenden.
Eine Toleranz gegenĂŒber sublingualen Formen von Nitroglycerin entwickelt sich selten. Wenn sie jedoch bei einigen Patienten auftritt, sollte die Dosis des Arzneimittels schrittweise auf 2-3 Tabletten erhöht werden.
Kinder.
Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels bei Kindern vor, daher wird die Anwendung in dieser Altersgruppe von Patienten nicht empfohlen.
Symptome: Blutdruckabfall (unter 90 mm Hg) mit orthostatischer Dysregulation, Kopfschmerzen, starker Schwindel, Ohnmacht, Herzklopfen, Ăbelkeit und Erbrechen, Atemnot, starke SchwĂ€che, SchlĂ€frigkeit, erhöhte Körpertemperatur, HitzegefĂŒhl, arterielle Hypotonie, vermehrtes Schwitzen , SchĂŒttelfrost.
Bei Verwendung hoher Dosen (mehr als 20 mcg / kg) - Kollaps, Zyanose der Lippen, NÀgel oder HandflÀchen, MethÀmoglobinÀmie, Dyspnoe und Tachypnoe.
Behandlung: Bringen Sie den Patienten in eine horizontale Position, heben Sie die Beine an, verschreiben Sie in schweren FÀllen Plasmaersatzstoffe, Sympathomimetika, Sauerstoff, mit MethÀmoglobinÀmie - Methylenblau.
Von der Seite des Zentralnervensystems : verschwommenes Sehen, âNitratâ-Kopfschmerz (insbesondere zu Beginn der Behandlung, nimmt bei Langzeittherapie ab), Schwindel und SchwĂ€chegefĂŒhl, Angst, psychotische Reaktionen, Lethargie, Orientierungslosigkeit .
Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems : Senkung des Blutdrucks, Reflextachykardie, selten (insbesondere bei Ăberdosierung) - orthostatischer Kollaps, Zyanose, MethĂ€moglobinĂ€mie, Gesichtsrötung.
Vom Verdauungstrakt : Mundtrockenheit, Ăbelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen.
Vom Immunsystem : allergische Reaktionen, einschlieĂlich HautausschlĂ€ge, Nesselsucht, Juckreiz, Hautrötung, BlĂ€sse Ă€h, anaphylaktischer Schock.
Sonstiges : Erregbarkeit, verschwommenes Sehen, Verschlimmerung des Glaukoms, Hypothermie, HitzegefĂŒhl, Atemversagen, SchwĂ€che.
AuĂerdem wurden EinzelfĂ€lle von Nebenwirkungen berichtet: Verschlimmerung der koronaren Herzkrankheit aufgrund von Hypoxie, vollstĂ€ndiger Blockade, Asystolie, Angioödem.
Manchmal kann es bei einem plötzlichen Blutdruckabfall zu einer Zunahme der Angina-Symptome (paradoxe "Nitrat" -Reaktionen) kommen.
2,5 Jahre.
In der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C lagern. Von Kindern fern halten.
Paket
40 sublinguale Tabletten pro BehÀlter; 1 BehÀlter pro Packung.
Urlaubskategorie
Ohne Rezept.
Hersteller
PJSC "Technologe".
Standort des Herstellers und seine GeschÀftsadresse
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