Verbindung:
Wirkstoff: Zolmitriptan;
1 Tablette enthÀlt Zolmitriptan bezogen auf 100% Substanz 2,5 mg;
Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose 102, CarboxymethylstÀrke-Natrium (Typ A), Magnesiumstearat;
HĂŒllenzusammensetzung: Sepifilm 752 Blanc (Hydroxypropylmethylcellulose, mikrokristalline Cellulose, Polyethylenglykol (Macrogol 40), Titandioxid (E 171)), Eisenoxid gelb (E 172).
Darreichungsform
Filmtabletten.
Grundlegende physikalische und chemische Eigenschaften: Tablette rundes Gewebe mit bikonvexer OberflĂ€che, bedeckt mit einer hellbraun-gelben FilmhĂŒlle.
Pharmakotherapeutische Gruppe
Medikamente gegen MigrÀne. Selektive Serotonin-5HT1- Rezeptoragonisten. Zolmitriptan.
ATX-Code N02C C03.
Pharmakodynamik.
Zolmitriptan ist ein selektiver Agonist der rekombinanten 5-HT1B/1D- Rezeptoren fĂŒr humanes vaskulĂ€res Serotonin. Es hat eine mĂ€Ăige AffinitĂ€t fĂŒr Serotonin-5-HT1A -Rezeptoren, hat keine signifikante AffinitĂ€t oder pharmakologische AktivitĂ€t fĂŒr 5HT2 -, 5HT3 -, 5HT4 -Serotonin-Rezeptoren, a1 -, a2 -, b1 -adrenerge Rezeptoren, H1 -, H2 -Histaminrezeptoren, M-Cholinrezeptoren, D1 -, D2 - dopaminerge Rezeptoren. Das Medikament verursacht eine Vasokonstriktion hauptsĂ€chlich von SchĂ€delgefĂ€Ăen, blockiert die Freisetzung von Neuropeptiden, insbesondere von vasoaktivem intestinalem Peptid, das der Haupteffektor-Transmitter der Reflexerregung ist, die eine Vasodilatation verursacht, die der Pathogenese von MigrĂ€ne zugrunde liegt. Hemmt die Entwicklung einer MigrĂ€neattacke ohne direkte analgetische Wirkung. Neben der Linderung eines MigrĂ€neanfalls lindert es Ăbelkeit, Erbrechen (insbesondere bei linksseitigen AnfĂ€llen), Photo- und Phonophobie. Neben Peripherie Es hat eine starke Wirkung auf die mit MigrĂ€ne assoziierten Zentren des Hirnstamms, was die anhaltende wiederholte Wirkung bei der Behandlung einer Serie von mehreren MigrĂ€neattacken bei einem Patienten erklĂ€rt. Es ist hochwirksam bei der komplexen Behandlung des MigrĂ€nestatus (eine Reihe von mehreren schweren MigrĂ€neattacken, die 2â5 Tage lang aufeinander folgen). Beseitigt MigrĂ€ne im Zusammenhang mit der Menstruation. Hohe Dosen wirken beruhigend und verursachen SchlĂ€frigkeit.
Die Wirkung des Arzneimittels tritt innerhalb von 15-20 Minuten ein und erreicht maximal 1 Stunde nach der Verabreichung. Die maximale Wirkung wird beobachtet, wenn sie wÀhrend der Entwicklung eines billig Zomig Angriffs eingenommen wird.
Pharmakokinetik.
Nach oraler Verabreichung wird es im Verdauungstrakt gut resorbiert. Die Resorption des Arzneimittels hĂ€ngt nicht von der Nahrungsaufnahme ab. Die durchschnittliche absolute BioverfĂŒgbarkeit betrĂ€gt etwa 40%. Plasmaproteinbindung - 25%. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration betrĂ€gt 1 Stunde, die therapeutische Plasmakonzentration wird fĂŒr die nĂ€chsten 4-6 Stunden aufrechterhalten. Bei wiederholter Verabreichung wird die Kumulation des Arzneimittels nicht beobachtet. Es unterliegt einer intensiven Biotransformation in der Leber unter Bildung eines N-Desmethyl-Derivats, das eine 2- bis 6-mal höhere pharmakologische AktivitĂ€t als die Ausgangsverbindung aufweist, und einer Reihe inaktiver Metaboliten. Es wird hauptsĂ€chlich von den Nieren in Form von Metaboliten aus dem Körper ausgeschieden, etwa 30% - vom Darm unverĂ€ndert. Es gibt drei Hauptmetaboliten von Zolmitriptan: Indolux SalzsĂ€ure (Hauptmetabolit in Plasma und Urin), N-Oxid und N-Desmethyl-Analoga. Der N-desmethylierte Metabolit ist aktiv, wĂ€hrend die beiden anderen Metaboliten inaktiv sind. Die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit (T1/2 ) von Zolmitriptan betrĂ€gt 2,5-3 Stunden. Bei Frauen ist die maximale Konzentration und BioverfĂŒgbarkeit des Arzneimittels höher und die Gesamtclearance geringer als bei MĂ€nnern. Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz ist die renale Clearance von Zolmitriptan und seinen Metaboliten 7-8 mal geringer als bei gesunden Probanden, die Halbwertszeit ist um eine Stunde (bis zu 3-3,5 Stunden) erhöht, wĂ€hrend die BioverfĂŒgbarkeit von Zolmitriptan und seinem aktiven Metaboliten steigt nur um 16% und 35%. Bei Leberinsuffizienz nimmt die Metabolisierung von Zolmitriptan proportional zu seinem Grad ab.
Klinische Eigenschaften
Linderung einer MigrÀneattacke mit und ohne Aura.
Erhöhte individuelle Empfindlichkeit gegenĂŒber den Komponenten des Arzneimittels.
Moderate oder schwere arterielle Hypertonie sowie leichter unkontrollierter Druckanstieg. IschĂ€mische Herzkrankheit oder Ă€hnliche Symptome, einschlieĂlich Myokardinfarkt in der Vorgeschichte.
Angiospastische Angina (Prinzmetal-Angina). ZerebrovaskulĂ€re Erkrankungen und transitorische ischĂ€mische Attacke (TIA) in der Geschichte. Kreatinin-Clearance unter 15 ml/min. Gleichzeitige Verabreichung von Ergotamin, Mutterkornderivaten Amin (einschlieĂlich Methysergid), Sumatriptan, Naratriptan oder Zomig preis andere 5HT1B/1D-Rezeptoragonisten. Erkrankungen der peripheren GefĂ€Ăe. Nicht bei Ă€lteren Patienten (ĂŒber 65 Jahre) anwenden.
Eine Kombination des Arzneimittels mit Koffein, Paracetamol, Metoclopramid, Pizotifen, Fluoxetin, Rifampicin und Propranolol ist akzeptabel.
Basierend auf Daten von gesunden Probanden wurden zwischen Zolmitriptan und Ergotamin keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen oder Wechselwirkungen von klinischer Bedeutung beobachtet. Da das Risiko eines Koronarspasmus theoretisch ansteigen kann, wird empfohlen, Zolmigren frĂŒhestens 24 Stunden nach der Anwendung von ergotaminhaltigen Arzneimitteln einzunehmen. Umgekehrt wird empfohlen, ein Arzneimittel, das Ergotamin enthĂ€lt, frĂŒhestens 6 Stunden nach der Anwendung von Zolmigren einzunehmen.
Nach Verabreichung von Moclobemid, einem spezifischen MAO-A-Hemmer, kam es zu einem leichten Anstieg (26%) der AUC (FlÀche unter der Kurve) von Zolmitriptan und zu einem dreifachen Anstieg der AUC des aktiven Metaboliten. Daher wird Patienten, die MAO-A-Hemmer anwenden, empfohlen, Zolmitriptan in einer Dosis von nicht mehr als 5 mg pro Tag einzunehmen. Die Arzneimittel sollten nicht gleichzeitig mit der Einnahme von Moclobemid in einer Dosis von mehr als 150 mg zweimal tÀglich angewendet werden.
Nach der Einnahme von Cimetidin, einem verbreiteten P450- Hemmer, die Halbwertszeit Zolmitriptan erhöhte sich um 44% und die AUC um 48%. DarĂŒber hinaus verdoppelte Cimetidin die Halbwertszeit und AUC des aktiven N-dimethylierten Metaboliten (183C91). Patienten, die Cimetidin einnehmen, wird empfohlen, Zolmitriptan in einer Dosis von nicht mehr als 5 mg pro Tag einzunehmen.
Auf der Grundlage des gesamten Wechselwirkungsprofils kann die Möglichkeit einer Wechselwirkung mit spezifischen Inhibitoren von CYP 1A2 nicht ausgeschlossen werden. Daher wird bei der Verwendung solcher Verbindungen wie Fluvoxamin und Chinolonen (z. B. Ciprofloxacin) empfohlen, die Dosierungen ebenfalls zu reduzieren.
Hinsichtlich der Pharmakokinetik interagieren Selegilin (MAO-B-Hemmer) und Fluoxetin (SSRI) nicht mit Zolmitriptan.
Nach gleichzeitiger Anwendung von Triptanen und selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs) oder Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRIs) wurde ĂŒber Serotoninsyndrom (einschlieĂlich VerĂ€nderungen Zomig kaufen des Geisteszustands, autonome LabilitĂ€t, neuromuskulĂ€re Anomalien) berichtet.
Wie andere 5HT1B/1D- Rezeptoragonisten kann Zolmitriptan die Resorption anderer Arzneimittel verzögern.
Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von Zolmitriptan mit anderen 5-HT1B/1D-Agonisten innerhalb von 24 Stunden und umgekehrt.
Anwendungsfunktionen
Das Medikament sollte nur in FÀllen eingenommen werden, in denen die Diagnose einer MigrÀne genau gestellt ist. Andere neurologische Erkrankungen sollten vor Beginn der Kopfschmerzbehandlung ausgeschlossen werden. Zustand bei Patienten, bei denen zuvor noch keine MigrÀne diagnostiziert wurde, und bei Patienten mit atypischen Symptomen und einer gesicherten MigrÀnediagnose.
Das Medikament sollte nicht bei hemiplegischer, basilarer und ophthalmoplegischer MigrÀne eingenommen werden.
Bei Patienten, die5HT1B/1D-Agonisten einnehmen, können SchlaganfĂ€lle und andere zerebrovaskulĂ€re Erkrankungen auftreten. Es sollte beachtet werden, dass Patienten, die an MigrĂ€ne leiden, ein erhöhtes Risiko fĂŒr zerebrovaskulĂ€re Störungen haben.
Zolmigren sollte Patienten mit Symptomen des Wolff-Parkinson-White-Syndroms oder Arrhythmien im Zusammenhang mit anderen akzessorischen Herzbahnen nicht verabreicht werden.
In EinzelfĂ€llen sowie bei Anwendung anderer 5HT1B / 1D -Agonisten sind Koronarspasmus,Angina pectoris und Myokardinfarkt möglich. Zolmigren sollte bei Patienten mit Risikofaktoren fĂŒr eine koronare Herzkrankheit (z. B. Rauchen, Bluthochdruck, HyperlipidĂ€mie, Zomig Deutschland Diabetes mellitus, Vererbung) nicht ohne vorherige Untersuchung auf das Vorliegen von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems angewendet werden. Besondere Aufmerksamkeit sollte postmenopausalen Frauen und MĂ€nnern ĂŒber 40 mit solchen Risikofaktoren geschenkt werden. Umfragen bieten jedoch nicht die Möglichkeit, jeden Patienten mit Herzerkrankungen zu identifizieren, so dass es vereinzelte FĂ€lle von schwerwiegenden kardialen Ereignissen bei Patienten ohne kardiovaskulĂ€re Erkrankungen in der Vorgeschichte gegeben hat.
Wie bei der Bewerbung eines Freundes ihrer 5HT1B/1D- Agonisten kann nach der Einnahme von Zolmitriptan ein Schwere-, Druck- oder KompressionsgefĂŒhl im Herzbereich auftreten. Wenn Brustschmerzen oder Symptome auftreten, die mit einer koronaren Herzkrankheit einhergehen, sollte Zolmigren abgesetzt und der Patient untersucht werden.
Wie bei anderen 5HT1B/1D- Agonisten ist ein vorĂŒbergehender Blutdruckanstieg sowohl bei Patienten mit Bluthochdruck in der Anamnese als auch bei Patienten mit normalem Blutdruck möglich. Sehr selten war ein solcher Blutdruckanstieg mit schwerwiegenden klinischen Manifestationen verbunden. Die empfohlene Dosis von Zolmigren sollte nicht ĂŒberschritten werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Triptanen und pflanzlichen Zubereitungen, die Johanniskraut enthalten, kann die HĂ€ufigkeit von Nebenwirkungen zunehmen.
Nach gleichzeitiger Anwendung von Triptanen und selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs) oder Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRIs) wurde ĂŒber ein Serotonin-Syndrom (einschlieĂlich verĂ€ndertem Geisteszustand, autonomer LabilitĂ€t, neuromuskulĂ€ren Anomalien) berichtet. Diese Reaktionen können schwerwiegend sein. Wenn die gleichzeitige Anwendung von Zolmitriptan mit einem SSRI und SNRI klinisch angemessen ist, wird eine angemessene Untersuchung des Patienten empfohlen, insbesondere zu Beginn der Behandlung, mit Dosiseskalation oder Anwendung eines anderen serotonergen Arzneimittels.
Langzeitanwendung von Schmerzmitteln Ein Kopfschmerzmittel kann die Schmerzen verschlimmern. In einer solchen Situation ist es notwendig, die Behandlung abzubrechen und einen Arzt aufzusuchen. Bei Patienten mit hĂ€ufigen oder tĂ€glichen Kopfschmerzen, die durch regelmĂ€Ăige Medikation nicht gelindert werden, sollte die Diagnose eines Kopfschmerzes aufgrund einer Ăbermedikation vermutet werden.
Das Medikament enthÀlt Laktose, daher sollten Patienten mit seltenen hereditÀren Formen von Galactose-Intoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom das Medikament nicht anwenden.
Anwendung wÀhrend der Schwangerschaft oder Stillzeit.
Schwangerschaft
Die Sicherheit von Zolmitriptan wĂ€hrend der Schwangerschaft wurde nicht nachgewiesen. Tierexperimentelle Studien haben keine direkte teratogene Wirkung gezeigt. Einige Daten aus EmbryotoxizitĂ€tsstudien weisen jedoch auf eine Abnahme der embryonalen LebensfĂ€higkeit hin. WĂ€hrend der Schwangerschaft darf Zolmigren nur angewendet werden, wenn die mögliche therapeutische Wirkung fĂŒr die Mutter das potenzielle Risiko fĂŒr den Fötus/das Kind ĂŒberwiegt.
Stillzeit
Studien haben gezeigt, dass Zolmitriptan in die Milch von laktierenden Tieren ĂŒbergeht. Es liegen keine Daten zum Eindringen von Zolmitriptan in die Muttermilch vor. Daher sollten Frauen wĂ€hrend der Stillzeit das Medikament mit Vorsicht anwenden. Die Wirkung auf den SĂ€ugling muss minimiert werden, wofĂŒr er frĂŒhestens 24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels gefĂŒttert werden sollte.
FĂ€hig um die Reaktionsgeschwindigkeit beim FĂŒhren von Fahrzeugen oder beim Bedienen anderer Mechanismen zu beeinflussen.
Bei der Einnahme des Medikaments in einer kleinen Gruppe gesunder Freiwilliger in einer Dosierung von bis zu 20 mg gab es keine signifikanten Auswirkungen auf die Ergebnisse psychomotorischer Tests.
Fahrer von Fahrzeugen und Personen, deren Arbeit mit erhöhter Aufmerksamkeit verbunden ist, sollten jedoch darauf hingewiesen werden, dass im Falle eines MigrÀneanfalls SchlÀfrigkeit und andere Symptome auftreten können.
Das Medikament ist nicht zur Vorbeugung eines MigrÀneanfalls bestimmt. Es wird empfohlen, Zolmigren so bald wie möglich nach Beginn einer MigrÀneattacke anzuwenden.
Erwachsene nehmen 1 Tablette (2,5 mg Zolmitriptan). Wenn keine Wirkung eintritt oder die Schmerzen erneut auftreten, können Sie erneut 1 Tablette einnehmen. Falls erforderlich, kann eine zweite Dosis frĂŒhestens 2 Stunden nach der ersten Dosis eingenommen werden.
Bei unzureichender Wirksamkeit einer Dosis von 2,5 mg ist eine Erhöhung der Einzeldosis auf 5 mg (maximale Einzeldosis) zulÀssig. Die maximale Tagesdosis betrÀgt 10 mg.
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit stark eingeschrĂ€nkter Leberfunktion sollte die Tagesdosis des Arzneimittels 5 mg nicht ĂŒberschreiten.
Bei einer Kreatinin-Clearance von mehr als 15 ml/min muss die Dosis nicht angepasst werden.
Nicht bei Ă€lteren Patienten (ĂŒber 65 Jahre) anwenden.
Kinder.
Bei Freiwilligen, die eine Einzeldosis Zolmitriptan in einer Dosis von 50 mg einnahmen, wurde eine sedierende Wirkung beobachtet.
Die Halbwertszeit von Zolmitriptan betrĂ€gt 2,5 bis 3 Stunden, daher sollte der Patient nach einer Ăberdosierung mindestens 15 Stunden oder bis zum Abklingen der Symptome beobachtet werden. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.
Bei schwerer Vergiftung werden intensivmedizinische MaĂnahmen empfohlen, inkl. Sicherstellung der DurchgĂ€ngigkeit der Atemwege, ausreichende Sauerstoffversorgung und BelĂŒftung, Ăberwachung und UnterstĂŒtzung der Funktionen des Herz-Kreislauf-Systems.
Es ist nicht bekannt, wie HĂ€modialyse und Peritonealdialyse die Serumkonzentration von Zolmitriptan beeinflussen.
Nebenwirkungen sind normalerweise leicht, normalerweise vorĂŒbergehend, treten innerhalb von 4 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels auf, nehmen nach wiederholter Anwendung nicht zu und verschwinden spontan ohne zusĂ€tzliche Behandlung.
Vom Immunsystem : Ăberempfindlichkeitsreaktionen, einschlieĂlich Urtikaria, Angioödem und anaphylaktische Reaktionen.
Von der Seite des Herzens: Herzklopfen, Tachykardie, Myokardinfarkt, Angina pectoris, Koronarspasmus.
Von der Seite der GefĂ€Ăe: ein leichter Blutdruckanstieg, ein vorĂŒbergehender Blutdruckanstieg.
Von der Seite des Nervensystems : Empfindungsstörungen, Schwindel, Kopfschmerzen, Hypnose HerĂ€sthesie, ParĂ€sthesie, SchlĂ€frigkeit, HitzegefĂŒhl.
Aus dem Magen-Darm-Trakt : Bauchschmerzen, Ăbelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit, Dysphagie, IschĂ€mie oder Infarkt (z. B. DarmischĂ€mie, Darminfarkt, Milzinfarkt), die sich als blutiger Durchfall oder Bauchschmerzen Ă€uĂern können.
Von der Seite der Nieren und des Harnsystems : Polyurie, vermehrtes Wasserlassen, zwingender Harndrang.
Vom Bewegungsapparat und Bindegewebe : MuskelschwÀche, Muskelschmerzen.
Allgemeine Erkrankungen : Asthenie, Schwere-, Druck-, Schmerz- oder DruckgefĂŒhl in Hals, Nacken, Brust und GliedmaĂen.
Einige der Symptome können zur MigrÀne selbst gehören.
3 Jahre.
Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.
In der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.
Von Kindern fern halten.
Paket
2 oder 10 Tabletten in einer Blisterpackung. 1 Blister in einer Packung.
Urlaubskategorie
Auf Rezept.
Hersteller
PJSC Farmak.
Standort des Herstellers und seine GeschÀftsadresse
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