ANWEISUNGEN
ĂŒber die medizinische Anwendung eines Arzneimittels
Verbindung:
Wirkstoff: Tizanidin;
1 Tablette enthÀlt Tizanidin 2 mg oder 4 mg;
Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, wasserfreie Lactose, wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid, StearinsÀure.
Darreichungsform.
Tablets.
Grundlegende physikalische und chemische Eigenschaften: Tabletten von runder Form mit einer flachen OberflĂ€che mit abgeschrĂ€gten Kanten und einem Risiko, weiĂ oder fast weiĂ.
Pharmakotherapeutische Gruppe.
color: #000000;">Miorelaxantien der zentralen Wirkung.
ATX-Code M03B X02.
pharmakologische Eigenschaften.
Pharmakodynamik.
Tizanidin ist ein zentral wirkendes Skelettmuskelrelaxans. Sein Hauptwirkungsort ist das RĂŒckenmark. Durch Stimulierung prĂ€synaptischer α2 -adrenerger Rezeptoren hemmt es die Freisetzung von AminosĂ€uren, die N-Methyl-D-Aspartat-Rezeptoren (NMDA-Rezeptoren) stimulieren. Dadurch wird die polysynaptische SignalĂŒbertragung auf der Ebene der intereuronalen Verbindungen im RĂŒckenmark, die fĂŒr einen ĂŒberhöhten Muskeltonus verantwortlich ist, gehemmt und der Muskeltonus sinkt. Tizalud ist sowohl bei akuten schmerzhaften MuskelkrĂ€mpfen als auch bei chronischer Spastik spinalen und zerebralen Ursprungs wirksam. Es reduziert den Widerstand gegen passive Bewegungen, hemmt KrĂ€mpfe und klonische KrĂ€mpfe und verbessert die StĂ€rke aktiver Muskelkontraktionen.
Pharmakokinetik.
Aufnahme und Verteilung. Tizanidin wird schnell resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden etwa 1 Stunde nach der Verabreichung erreicht. Die durchschnittliche absolute BioverfĂŒgbarkeit betrĂ€gt 34%. Das mittlere Verteilungsvolumen im Steady State (Vss) nach intravenöser Verabreichung betrĂ€gt 2,6 l/kg. Proteinbindung p Blutplasma betrĂ€gt 30%. Die relativ geringe Variation der pharmakokinetischen Parameter (Cmax und AUC) unter den Patienten erleichtert eine zuverlĂ€ssige vorlĂ€ufige Beurteilung der Plasmaspiegel nach oraler Verabreichung.
Stoffwechsel/Ausscheidung. Das Medikament unterliegt einem schnellen und umfangreichen Metabolismus in der Leber. Tizanidin wird in vitro hauptsĂ€chlich durch CYP1A2 metabolisiert. Metaboliten sind inaktiv. Sie werden hauptsĂ€chlich ĂŒber die Nieren (70%) ausgeschieden. Die Elimination der gesamten RadioaktivitĂ€t (d. h. unverĂ€nderte Substanz und Metaboliten) erfolgt zweiphasig mit einer schnellen Anfangsphase (Halbwertszeit t1/2 = 2,5 Stunden) und einer langsameren Eliminationsphase (t1/2 = 22 Stunden). Nur eine geringe Menge der Substanz in unverĂ€nderter Form (ca. 2,7%) wird ĂŒber die Nieren ausgeschieden. Die durchschnittliche Halbwertszeit der Substanz in unverĂ€nderter Form betrĂ€gt 2-4 Stunden.
Pharmakokinetik in ausgewĂ€hlten Patientengruppen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 25 ml/min) ist der Durchschnittswert der maximalen Plasmakonzentration 2-mal höher als bei gesunden Probanden, und die endgĂŒltige Eliminationshalbwertszeit verlĂ€ngert sich auf etwa 14 Stunden Dadurch vergröĂert sich die FlĂ€che unter der Konzentrations-Zeit-Kurve » (AUC) im Mittel um das 6-fache.
Studien an Patienten mit Funktionsstörungen Leberfunktionen wurden nicht durchgefĂŒhrt.
Tizanidin wird durch das Isoenzym CYP1A2 in der Leber metabolisiert. Bei Patienten mit eingeschrÀnkter Leberfunktion können höhere Plasmakonzentrationen der Substanz auftreten.
Tizalud ist bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert.
Pharmakokinetische Daten bei Àlteren Patienten sind begrenzt.
Das Geschlecht hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Tizanidin.
Die Auswirkung von ethnischer Zugehörigkeit und Rasse auf die Pharmakokinetik von Tizanidin wurde nicht untersucht.
Der Einfluss von Lebensmitteln. Die gleichzeitige Einnahme von Nahrung hat keinen Einfluss auf das pharmakokinetische Profil von Tizalud Tabletten. Obwohl der Wert der Maximalkonzentration um ein Drittel ansteigt, ist dies klinisch nicht signifikant. Es gab keinen signifikanten Effekt auf die Resorption.
klinische Merkmale.
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Arten von Wechselwirkungen.
Die gleichzeitige Anwendung bekannter CYP1A2-Hemmer kann die Plasmaspiegel von Tizanidin erhöhen. Ein Anstieg der Plasmaspiegel von Tizanidin kann zu Ăberdosierungssymptomen wie einer VerlĂ€ngerung des QT-Intervalls fĂŒhren.
Die gleichzeitige Anwendung bekannter CYP1A2-Induktoren kann die Plasmaspiegel von Tizanidin verringern. Eine Abnahme des Tizanidinspiegels im Blutplasma kann zu einer Abnahme der therapeutischen Wirkung von Tizalud fĂŒhren.
Die gleichzeitige Anwendung starker CYP1A2-Hemmer wie Fluvoxamin oder Ciprofloxacin mit Tizanidin ist kontraindiziert. Die gleichzeitige Anwendung von Tizanidin mit Fluvoxamin erhöht die AUC von Tizanidin um das 33-fache, wĂ€hrend etwa Die gleichzeitige Anwendung von Tizanidin mit Ciprofloxacin erhöht die AUC von Tizanidin um das 10-fache. Dies kann zu einem klinisch signifikanten und anhaltenden Blutdruckabfall fĂŒhren, begleitet von SchlĂ€frigkeit, Schwindel und verminderter psychomotorischer LeistungsfĂ€higkeit.
Die gleichzeitige Anwendung von Tizanidin mit anderen CYP1A2-Inhibitoren wie Antiarrhythmika (Amiodaron, Mexiletin, Propafenon), Cimetidin, einigen Fluorchinolonen (Enoxacin, Pefloxacin, Norfloxacin), Rofecoxib, oralen Kontrazeptiva und Ticlopyridin wird nicht empfohlen. Ein Anstieg der Plasmaspiegel von Tizanidin kann Symptome einer Ăberdosierung verursachen, einschlieĂlich einer VerlĂ€ngerung des QT-Intervalls.
Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels Tizalud mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln, einschlieĂlich Diuretika, kann manchmal zu arterieller Hypotonie und Bradykardie fĂŒhren. Bei einigen Patienten, die gleichzeitig mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln behandelt wurden, wurden nach plötzlichem Absetzen von Tizanidin Rebound-Hypertonie und Rebound-Tachykardie beobachtet. In einigen FĂ€llen kann Rebound-Hypertonie einen Schlaganfall verursachen.
Die gleichzeitige Anwendung des Medikaments Tizalud mit Rifampicin kann zu einer 50% igen Abnahme der Tizanidin-Konzentration fĂŒhren. Daher kann die therapeutische Wirkung verringert werden, wenn Rifampicin angewendet wird Verlauf der Therapie mit Tyzalud, was fĂŒr einige Patienten klinisch bedeutsam sein kann. Eine lĂ€ngerfristige gleichzeitige Anwendung sollte vermieden und die Dosierung gegebenenfalls sehr vorsichtig angepasst werden.
Die Anwendung des Medikaments Tizalud fĂŒhrt bei mĂ€nnlichen Rauchern (mehr als 10 Zigaretten pro Tag) zu einer 30% igen Abnahme der systemischen Wirkung von Tizanidin. Die langfristige Anwendung des Arzneimittels bei MĂ€nnern, die stark rauchen, erfordert die Ernennung höherer Dosen des Arzneimittels.
Die gleichzeitige Anwendung des Medikaments Tizalud und anderer Medikamente mit zentraler Wirkung (z. B. Beruhigungsmittel und Hypnotika (Benzodiazepine oder Baclofen), einige Antihistaminika und Analgetika, Psychopharmaka, BetĂ€ubungsmittel) kann die Wirkung jedes der Medikamente verstĂ€rken und das Hypnotikum verstĂ€rken Wirkung von Tizalud. Dies gilt insbesondere fĂŒr den gleichzeitigen Konsum von Alkohol, der die Wirkung von Tizalud unvorhersehbar verĂ€ndern oder verstĂ€rken und das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen kann, daher sollten Sie auf Alkohol verzichten.
Die Verabreichung des Arzneimittels Tizalud zusammen mit α2 -adrenergen Agonisten (z. billig Zanaflex B. Clonidin) sollte aufgrund ihrer möglichen additiven blutdrucksenkenden Wirkung vermieden werden.
style="color: #000000;">Anwendungsfunktionen.
Die gleichzeitige Anwendung von CYP1A2-Inhibitoren mit Tizanidin wird nicht empfohlen.
Nach abruptem Absetzen des Arzneimittels oder rascher Dosisreduktion können bei Patienten Bluthochdruck und Tachykardie auftreten. In einigen FÀllen kann eine solche Rebound-Hypertonie einen Schlaganfall verursachen. Die Behandlung mit Tizanidin sollte nicht plötzlich beendet werden, sondern nur durch allmÀhliche Reduzierung der Dosis.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 25 ml / min) betrĂ€gt die empfohlene Anfangsdosis 2 mg 1-mal tĂ€glich. Die Dosis sollte unter BerĂŒcksichtigung der Wirksamkeit und VertrĂ€glichkeit konsequent in kleinen âSchrittenâ gesteigert werden. Um eine stĂ€rkere Wirkung zu erzielen, wird empfohlen, zuerst die Dosis zu erhöhen, die 1 Mal pro Tag verschrieben wird, und dann die HĂ€ufigkeit der Verabreichung zu erhöhen.
Leberfunktionsstörungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Tizanidin wurden berichtet, aber bei Patienten, die Tagesdosen von bis zu 12 mg erhielten, wurde dies selten beobachtet. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Leberfunktion wĂ€hrend der ersten vier Monate der Therapie bei Patienten, die Tizanidin in einer Dosis von 12 mg oder mehr anwenden, und bei Patienten mit klinischen Symptomen, die auf ein Leberversagen hindeuten (z. B. Ăbelkeit), einmal monatlich zu ĂŒberwachen , Appetitlosigkeit oder erhöhte MĂŒdigkeit MorbiditĂ€t unbekannter Ătiologie). Die Anwendung des Arzneimittels Tizalud sollte abgebrochen werden, wenn die ALT- oder ACT-Spiegel im Blutserum ĂŒber einen lĂ€ngeren Zeitraum die obere Grenze des Normalwerts um das Dreifache oder mehr ĂŒberschreiten.
Arterielle Hypotonie kann wÀhrend der Anwendung von Tizanidin sowie als Folge von Arzneimittelwechselwirkungen mit CYP1A2-Inhibitoren und / oder Antihypertensiva auftreten. Schwere Formen der arteriellen Hypotonie, wie Bewusstlosigkeit und Kreislaufkollaps, wurden berichtet.
Vorsicht ist geboten, wenn dieses Arzneimittel zusammen mit Mitteln angewendet wird, die das QT-Intervall verlÀngern (z. B. Cisaprid, Amitriptylin, Azithromycin).
Bei Patienten mit ischĂ€mischer Herzkrankheit und/oder Herzinsuffizienz ist Vorsicht geboten. Bei solchen Patienten sollte zu Beginn der Anwendung des Arzneimittels Tizalud in regelmĂ€Ăigen AbstĂ€nden eine EKG-Ăberwachung durchgefĂŒhrt werden.
Vor der Anwendung dieses Arzneimittels bei Patienten mit Myasthenia gravis sollte das Nutzen-Risiko-VerhÀltnis sorgfÀltig abgewogen werden.
Die Erfahrung mit Kindern und Jugendlichen ist Zanaflex Deutschland begrenzt, daher wird die Anwendung des Arzneimittels Tizalud fĂŒr diese Patientenkategorie nicht empfohlen.
Bei der Verwendung ist Vorsicht geboten dieses Medikament bei Àlteren Patienten.
Tizalud-Tabletten enthalten Lactose. Patienten mit seltenen Erbkrankheiten â Galactose-Intoleranz, schwerer Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom â Tizalud-Tabletten werden nicht empfohlen.
Anwendung wÀhrend der Schwangerschaft oder Stillzeit.
Schwangerschaft. Die Daten zur Anwendung des Arzneimittels Tizalud bei schwangeren Zanaflex preis Frauen sind begrenzt, daher sollte es wĂ€hrend der Schwangerschaft nicht verschrieben werden, es sei denn, der potenzielle Nutzen fĂŒr die Mutter ĂŒberwiegt das mögliche Risiko fĂŒr den Fötus.
Stillzeit. Es wurde festgestellt, dass Tizanidin in geringen Mengen in die Muttermilch ĂŒbergeht. Daher sollten stillende Frauen das Medikament nicht einnehmen.
Fruchtbarkeit. Die verfĂŒgbaren Daten weisen darauf hin, dass Tizanidin, das in einer Dosis von 10 mg/kg pro Tag bei mĂ€nnlichen Ratten und in einer Dosis von 3 mg/kg pro Tag bei weiblichen Ratten angewendet wurde, keine BeeintrĂ€chtigung der Fruchtbarkeit verursachte. Bei mĂ€nnlichen Ratten, die Tizanidin in einer Dosis von 30 mg/kg pro Tag erhielten, und bei weiblichen Ratten, die Tizanidin in einer Dosis von 10 mg/kg pro Tag erhielten, wurde eine verringerte FertilitĂ€t beobachtet. Bei diesen Dosen wurden auch Sedierung und Schwitzen beobachtet. Gewichtsverlust und Ataxie.
Die FĂ€higkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Fahren von Fahrzeugen oder beim Bedienen anderer Mechanismen zu beeinflussen.
Tizanidin kann SchlĂ€frigkeit, Schwindel und/oder Hypotonie verursachen und dadurch die VerkehrstĂŒchtigkeit und die FĂ€higkeit zum Bedienen von Maschinen beeintrĂ€chtigen. Die Risiken steigen bei gleichzeitigem Alkoholkonsum.
Daher sollte man auf TĂ€tigkeiten verzichten, die eine hohe Konzentration und schnelle Reaktion erfordern, wie z. B. das FĂŒhren von Fahrzeugen oder das Arbeiten mit Maschinen und Mechanismen.
Art der Anwendung und Dosierung.
Tizalud hat ein enges therapeutisches Fenster und eine hohe VariabilitĂ€t der Plasmaspiegel von Tizanidin bei verschiedenen Patienten. Daher ist es wichtig, optimale Dosen gemÀà den BedĂŒrfnissen des Patienten zu verwenden. Zanaflex kaufen Die Behandlung sollte mit einer niedrigen Dosis von 2 mg begonnen werden, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen durch die Einnahme des Arzneimittels minimal ist. Erhöhen Sie bei Bedarf die Dosis des Arzneimittels schrittweise und beachten Sie dabei alle erforderlichen VorsichtsmaĂnahmen.
Erwachsene
Linderung schmerzhafter MuskelkrÀmpfe
Bei Wechseln Sie 2-4 mg 3 mal tÀglich. In schweren FÀllen kann vor dem Schlafengehen eine zusÀtzliche Dosis von 2 oder 4 mg eingenommen werden.
SpastizitÀt bei neurologischen Erkrankungen
Die Dosis muss fĂŒr jeden Patienten individuell ausgewĂ€hlt werden.
Die anfĂ€ngliche Tagesdosis sollte 6 mg, verteilt auf 3 Dosen, nicht ĂŒberschreiten. Sie kann schrittweise in AbstĂ€nden von 3-7 Tagen auf 2-4 mg erhöht werden. In der Regel wird die optimale therapeutische Wirkung mit einer Tagesdosis von 12-24 mg, aufgeteilt auf 3 oder 4 Gaben, erzielt. Ăberschreiten Sie nicht eine tĂ€gliche Gesamtdosis von 36 mg.
Spezielle Patientenpopulationen
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Die Erfahrung mit der Anwendung des Medikaments Tizalud bei Kindern und Jugendlichen ist begrenzt, daher wird das Medikament nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen empfohlen.
Anwendung bei Àlteren Patienten
Die Erfahrung mit der Anwendung des Arzneimittels bei Ă€lteren Patienten ist begrenzt, daher ist bei der Anwendung des Arzneimittels Tizalud bei dieser Patientenkategorie Vorsicht geboten. Es wird empfohlen, die Behandlung mit der niedrigsten Dosis zu beginnen und diese schrittweise, mit Vorsicht, in âkleinen Schrittenâ zu steigern Verringerung des optimalen VerhĂ€ltnisses von individueller VertrĂ€glichkeit und therapeutischer Wirksamkeit des Medikaments.
Anwendung bei Patienten mit eingeschrÀnkter Nierenfunktion
Bei Patienten mit eingeschrĂ€nkter Nierenfunktion (CC < 25 ml/min) betrĂ€gt die empfohlene initiale therapeutische Einzeldosis pro Tag 2 mg. Die Dosissteigerung erfolgt schrittweise und mit Vorsicht in âkleinen Schrittenâ, bis das optimale VerhĂ€ltnis von individueller VertrĂ€glichkeit und therapeutischer Wirksamkeit des Arzneimittels erreicht ist. Um die therapeutische Wirksamkeit zu erhöhen, sollte zunĂ€chst eine Einzeldosis erhöht werden, bevor zu einer hĂ€ufigeren tĂ€glichen Einnahme des Arzneimittels ĂŒbergegangen wird.
Anwendung bei Patienten mit eingeschrÀnkter Leberfunktion
Die Behandlung von Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist kontraindiziert. Tizalud wird gröĂtenteils in der Leber metabolisiert. Das Medikament sollte bei der Behandlung von Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden. Die Behandlung sollte mit der niedrigsten Dosierung beginnen; Es ist möglich, dass die Dosiserhöhung mit Vorsicht und unter BerĂŒcksichtigung der individuellen VertrĂ€glichkeit des Arzneimittels Tizalud durch den Patienten erfolgen sollte.
Unterbrechung der Behandlung
Rein mit Wenn eine Unterbrechung der medikamentösen Behandlung erforderlich ist, sollte die Dosis langsam und schrittweise reduziert werden. Dies gilt insbesondere fĂŒr Patienten, die ĂŒber lĂ€ngere Zeit eine erhöhte Dosis des Arzneimittels erhalten haben. Somit wird das Risiko, einen Rebound-Blutdruckanstieg und eine Tachykardie zu entwickeln, verringert.
Kinder.
Die Erfahrung mit der Anwendung des Arzneimittels in der PĂ€diatrie ist begrenzt. Es wird nicht empfohlen, Kindern Tizalud zu verschreiben.
Ăberdosis.
Es liegen nur sehr wenige Berichte ĂŒber eine ArzneimittelĂŒberdosierung mit Tyzalud vor.
Symptome: Ăbelkeit, Erbrechen, arterielle Hypotonie, Bradykardie, VerlĂ€ngerung des QT-Intervalls, Schwindel, Miosis, Atemnot, Koma, Angst, Benommenheit.
Behandlung: Um das Medikament aus dem Körper zu entfernen, wird die wiederholte Anwendung hoher Dosen von Aktivkohle empfohlen. Forcierte Diurese kann die Elimination des Arzneimittels beschleunigen. In Zukunft sollte eine symptomatische Behandlung durchgefĂŒhrt werden.
Nebenwirkungen.
Nebenwirkungen wie Benommenheit, MĂŒdigkeit, Schwindel, Trockenheit Mundschmerzen, Hypotonie, Ăbelkeit, gastrointestinale Störungen und erhöhte Serum-Transaminase-Spiegel sind im Allgemeinen leicht und vorĂŒbergehend bei Patienten, die die fĂŒr schmerzhafte MuskelkrĂ€mpfe empfohlenen niedrigen Dosen anwenden.
Bei Dosen, die höher sind als fĂŒr die Behandlung von Spastik empfohlen, treten die oben genannten Nebenwirkungen hĂ€ufiger auf und sind ausgeprĂ€gter, aber sie sind selten so schwerwiegend, dass die Behandlung abgebrochen werden muss. Die folgenden Nebenwirkungen können ebenfalls auftreten: arterielle Hypotonie, Bradykardie, MuskelschwĂ€che, Schlafstörungen, Halluzinationen und Hepatitis.
Das Auftreten solcher Symptome wurde nach abruptem Absetzen von Tizanidin berichtet, insbesondere nach Langzeitbehandlung und/oder hohen Tagesdosen und/oder gleichzeitiger Therapie mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln. Unter solchen UmstÀnden können bei Patienten Bluthochdruck und Tachykardie auftreten. In einigen FÀllen kann eine solche Rebound-Hypertonie einen Schlaganfall verursachen. Daher sollte die Behandlung mit Tizanidin nicht plötzlich beendet werden, sondern nur durch allmÀhliche Reduzierung der Dosis.
Seitens der Psyche: Schlaflosigkeit, Schlafstörungen; Halluzinationen.
Von der Seite des Zentralnervensystems: SchlÀfrigkeit, Schwindel; Verwirrtheit nia, Schwindel.
Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: arterielle Hypotonie; Bradykardie; Synkope.
Aus dem Magen-Darm-Trakt: Mundtrockenheit, Schmerzen im Magen-Darm-Trakt, Magen-Darm-Störungen; Brechreiz.
Aus dem hepatobiliÀren System: erhöhte Spiegel von Serumtransaminasen; akute Hepatitis, Leberversagen.
Vom Bewegungsapparat: MuskelschwÀche.
Allgemeine Erkrankungen: erhöhte MĂŒdigkeit; Asthenie, Entzugssyndrom, Ăberempfindlichkeitsreaktionen können auftreten.
Seitens der Sehorgane: verschwommenes Sehen.
Forschung: Senkung des Blutdrucks, Erhöhung des Transaminasenspiegels.
Verfallsdatum.
3 Jahre.
Lagerbedingungen.
In der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C lagern.
Von Kindern fern halten.
Paket.
10 Tabletten in einer Blisterpackung.
3 Blister in einer Packung.
Kategorie Urlaub.
Auf Rezept.
Hersteller.
Der Standort des Herstellers und die Anschrift des Ortes seiner TĂ€tigkeit.
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